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盐酸阿霉素 JK-148

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  • 经科
  • JK-148
  • 2025年12月12日
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    • 详细信息
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    • CAS号

      25316-40-9

    • 保质期

      一年

    • 供应商

      上海经科化学科技有限公司

    • 保存条件

      4℃

    • 规格

      50mg/1g

    规格:50mg产品价格:¥180.0
    规格:1g产品价格:¥1100.0

    产品简介

    阿霉素为放线菌Streptomyces var caesius产生的抗生素。临床常用其盐酸盐形式。本品化学结构与柔红霉素类似,因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉,联结,抑制DNA复制,并阻断RNA聚合酶的作用,抑制RNA的合成;其细胞毒作用与自由基形成,与肿瘤细胞膜结合和破坏细胞膜有关。

    产品信息

    外观: 橙红色结晶粉末 

    溶解性: 溶于水,溶于等渗氯化钠溶液和甲醇;几乎不溶于氯仿 

    含量: >99%,BR

    pH: 4.0—5.5
    CAS:25316-40-9

    分子式:C₂₇H₂₉NO₁₁·HCl

    分子量:579.98

    产品用途
    科研试剂,可用于造模。鼠肾病模型可以采用阿霉素分次尾静脉注射构建肾病慢性进展模型,如大鼠尾静脉注射阿霉素;兔心肌病模型(耳缘静脉注射);其他方面如细胞凋亡,多药耐药,载体纳米技术等。

    储存条件
    2-8℃,避光防潮密闭干燥

    注意事项

    1、溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。

    2、我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    3、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    4、部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用

    生物活性:(仅来源于公开文献,仅供参考)

     

    靶点

    Topoisomerase I:0.8 μM (IC50)、Daunorubicins/Doxorubicins、HIV-1

    体外研究

    Doxorubicin (1-8 μM;24 和 48 小时) hydrochloride 以时间和剂量依赖性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力。

    Doxorubicin (1 μM;3 和 24 小时) hydrochloride 导致 Hct-116 人结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期积累。

    Doxorubicin (MCF-10F 和 MDA-MB-231 细胞为 1 μM,MCF-7 细胞为 4 μM;48 小时) hydrochloride 通过上调 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下调 Bcl-2 蛋白表达诱导细胞凋亡。

    Doxorubicin (5 μM; 10-30 分钟) hydrochloride 在 B16-F10 黑色素瘤细胞系 CRL-6475 细胞中能以时间依赖方式在细胞中积累。

    体内研究

    Doxorubicin hydrochloride 可用于诱导心脏毒性和心力衰竭模型。

    1、诱导心脏毒性

    致病原理:短期诱导心脏毒性的机制:促进心肌细胞外重构诱导心力衰竭,还在分子层面上起作用。包括:与铁相互作用,改变细胞内或线粒体内氧化酶的活性,以及与拓扑异构酶结合。

    具体造模方法:

    小鼠:Female C57BL/6j 小鼠 • 20-22 g • 6 周龄

    给药方式:2 mg/kg, 10 mg/kg • 腹腔注射 • 每隔一天注射一次,连续 2 或 3 次

    造模成功指标:

    (1)促炎细胞因子(例如 TNF-α 和 IL-6)大量增加,同时抗炎细胞因子 IL-10 减少;(2)心脏组织中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 过度表达以及血清亚硝酸盐水平升高;硝基酪氨酸的表达显著增加。

    2、诱导心力衰竭

    具体造模方法:

    大鼠:雄性 Wistar 大鼠 • 180-200 g
    给药方式:2.5 mg/kg • 腹腔注射 • 每周 1 次,共 6 周 • 饲养 4 周后给药

    造模成功指标:

    (1)细胞/组织层面:心肌的肌节被破坏,线粒体肿胀和受损, 心肌细胞出现炎症和凋亡(透射电镜结果);心肌纤维化、左心室胶原 I 和 II 水平下调(免疫组化结果)。
    (2)宏观指标变化:血流动力学参数和超声心动图显示心功能不全,左室功能受损;如 LVIDd、LVIDs 和 LVEDP 升高。

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献

    可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉,联结,抑制DNA复制,并阻断RNA聚合酶的作用,抑制RNA的合成;其细胞毒作用与自由基形成,与肿瘤细胞膜结合和破坏细胞膜有关

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