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- Solarbio
- 北京
- IC7830
- 2026年01月19日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
CPTH2
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
357649-93-5
- 规格：
1mg
| 基本信息 | |
| CAS | No.357649-93-5 |
| 英文名称 | CPTH2 |
| 分子式 | C14H14ClN3S |
| 分子量 | 291.8 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic or Water bath) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD02307488 |
| SMILES | C1CCC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C1 |
| InChIKey | YYTHPXHGWSAKIZ-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H14ClN3S/c15-11-7-5-10(6-8-11)13-9-19-14(16-13)18-17-12-3-1-2-4-12/h5-9H，1-4H2，(H，16，18) |
| PubChem CID | 25193530 |
| 靶点 | HAT |
| 通路 | Epigenetics |
| 背景说明 | CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。 |
| 生物活性 | CPTH2 is a potent histone acetyltransferase (HAT) inhibitor. CPTH2 selectively inhibits the acetylation of histone H3 by Gcn5. CPTH2 induces apoptosis and decreases the invasiveness of a clear cell renal carcinoma (ccRCC) cell line through the inhibition of acetyltransferase p300 (KAT3B)[1][2]. |
| In Vitro | CPTH2 (100 μM; 12， 24， 48 hours) causes a decrease in cell proliferation after as early as 12 h with a further significant reduction after 48 h stimulation[1].CPTH2 (100 μM; 12 or 48 hours) causes a comparable drop of the activity in both cell lines[1].CPTH2 (100 μM; 48 hours) produces a drastic increase in apoptotic/dead cell population after 48 h[1].CPTH2 (100 μM; 12， 24， 48 hours) shows a reduced acetylation of both global AcH3 histone and H3AcK18[1].CPTH2 (100 μM; 24， 48 hours) is capable to counteract invasion and migration of ccRCC-786-O cells in culture[1].CPTH2 (0.2， 0.5， 1 mM) inhibits the growth of a GCN5 deleted strain and a single catalytic mutant E173H[2].CPTH2 (0.6， 0.8 mM; for 24 hours) inhibits histone H3 acetylation in yeast cell cultures[2].CPTH2 inhibits the Gcn5p dependent functional network[2].Cell Proliferation Assay[1]:Cell Line:Papillary thyroid (K1) and clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC-786-O) cell lines;Concentration:100 μM;Incubation Time:12， 24， 48 hours;Result:Caused a decrease in cell proliferation after as early as 12 h with a further significant reduction after 48 h stimulation.Cell Viability Assay[1]:Cell Line: K1 and ccRCC-786-O cell lines;Concentration:100 μM;Incubation Time:24 hours (K1 cell) and 48 hours (ccRCC-786-O cell);Result:Caused a comparable drop of the activity in both cell lines.Apoptosis Analysis[1]:Cell Line: ccRCC-786-O cells;Concentration:100 μM;Incubation Time:48 hours;Result:Produced a drastic increase in apoptotic/dead cell population after 48 h.Western Blot Analysis[1]:Cell Line:ccRCC-786-O cells;Concentration:100 μM;Incubation Time: 12， 24， 48 hours;Result:Showed a reduced acetylation of both global AcH3 histone and H3AcK18. |
| 数据来源文献 | [1]. Cocco E， et al. KAT3B-p300 and H3AcK18/H3AcK14 levels are prognostic markers for kidney ccRCC tumoraggressiveness and target of KAT inhibitor CPTH2. Clin Epigenetics. 2018 Apr 4;10:44. [2]. Chimenti F， et al. A novel histone acetyltransferase inhibitor modulating Gcn5 network: cyclopentylidene-[4-(4-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):530-6. |
| 单位 | 瓶 |
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