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IG1220 GNF-2 蛋白酪氨酸激酶 索莱宝

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  • ¥283 - 4490
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  • 北京
  • IG1220
  • 2026年01月29日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      GNF-2

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      778270-11-4

    • 规格

      1mg/50mg/10mg/5mg/10mM*1mL in DMSO

    规格:1mg产品价格:¥283.0
    规格:50mg产品价格:¥4490.0
    规格:10mg产品价格:¥1190.0
    规格:5mg产品价格:¥690.0
    规格:10mM*1mL in DMSO产品价格:¥1200.0

    GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。

    基本信息
    CASNo.778270-11-4
    英文名称GNF-2
    别名3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
    分子式C18H13F3N4O2
    分子量374.32
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 200-256-5
    MDLMFCD09265253
    SMILESO=C(C1=CC=CC(C2=CC(NC3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)=NC=N2)=C1)N
    靶点Bcr-Abl
    通路Protein Tyrosine Kinase/RTK
    背景说明GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。
    生物活性GNF-2 is a highly selective, allosteric, non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl. GNF-2 inhibits Ba/F3.p210 proliferation with an IC50 of 138 nM [1].
    IC50Bcr-Abl
    In VitroGNF-2 selectively inhibits Bcr-abl-dependent cell proliferation. GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) specifically inhibits the proliferation of the Bcr-abl-expressing cells with an IC50 of 138 nM and not show any cytotoxic effects on the nontransformed cells at concentrations of up to 10 μM. GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) causes a dose-dependent growth inhibition of the Bcr-abl-positive cell lines with IC50 values of 273 nM (K562) and 268 nM (SUP-B15). GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) inhibits E255V and Y253H mutant Bcr-abl cell growth (IC50 values of 268 and 194 nM, respectively)[1].GNF-2 (1-10 μM; 48 hours) induces apoptosis of Bcr-abl-transformed cells[1].GNF-2 (0.1-10 μM; 90 minutes) inhibits the cellular tyrosine phosphorylation of Bcr-abl in a dose-dependent manner with an IC50 of 267 nM[1].
    细胞实验GNF-2 (10 mg/kg; i.p. for 8 days) protects LPS (5 mg/kg) induced bone erosion in mice. GNF-2 protects the LPS induced bone loss and abrogates the LPS-induced decreases of bone volume/tissue volume (BV/TV) of LPS-treated mice[2].GNF-2 prevents the LPS-induced increases of N.Oc/B.Pm, the percentage of Oc.S/BS, and the percentage of ES/BS[2].
    数据来源文献[1]. Adrián FJ, et al. Allosteric inhibitors of Bcr-abl-dependent cell proliferation. Nat Chem Biol. 2006 Feb;2(2):95-102.
    [2]. Kim HJ, et al. The tyrosine kinase inhibitor GNF-2 suppresses osteoclast formation and activity. J Leukoc Biol. 2013 Oct 15.
    单位

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    图标文献和实验
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