- ￥240 - 4090
- Solarbio
- 北京
- IA2280
- 2026年04月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
ASLAN003
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
1035688-66-4
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥240.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥490.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥790.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1590.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2590.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4090.0 |
是DHODH的新型，有效且口服可生物利用的抑制剂，可用于AML（急性骨髓性白血病）的相关研究。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1035688-66-4 |
| 英文名称 | ASLAN003 |
| 别名 | LAS 186323 |
| 分子式 | C19H14F2N2O3 |
| 分子量 | 356.32 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 货期 | 1-2个工作日 |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C(=C2)F)NC3=C(C=CC=N3)C(=O)O)F |
| InChIKey | OMPATGZMNFWVOH-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C19H14F2N2O3/c1-26-13-5-2-4-11(8-13)12-9-15(20)17(16(21)10-12)23-18-14(19(24)25)6-3-7-22-18/h2-10H,1H3,(H,22,23)(H,24,25) |
| PubChem CID | 24986824 |
| 靶点 | Dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | ASLAN003是DHODH的新型,有效且口服可生物利用的抑制剂,可用于AmL(急性骨髓性白血病)的相关研究。 |
| 生物活性 | Farudodstat (ASLAN003) is an orally active and potent Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH) inhibitor with an IC50 of 35 nM for human DHODH enzyme. [1] |
| IC50 | IC50: 35 nM (human DHODH enzyme)[1] |
| In Vitro | Farudodstat (1， 2 μM; pretreatment 1 h before OPP for 1 h) inhibits protein synthesis， as demonstrated by the reduced incorporation of O-propargyl-puromycin (OPP) at protein translation sites in both MOLM-14 and KG-1 cells. Farudodstat causes the downregulation of EIF4B， and RPL6 proteins[1]. |
| 细胞实验 | Farudodstat (50 mg/kg; oral gavage; once daily; from the day 3 to 30) substantially reduces the number of disseminated tumors and prolongs survival[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Jianbiao Zhou， et al. ASLAN003， a potent dihydroorotate dehydrogenase inhibitor for differentiation of acute myeloid leukemia. Haematologica. 2019 Nov7;haematol.2019.230482. |
| 单位 | 支 |
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文献和实验磷酰胺（DEPC) (Sigma) 、30% 甘油及蛋白酶抑制剂 [ 含有 1 μg/ml 抑肽酶（aprotinin) 、1 μg/ml 胃蛋白酶抑制剂（pepstatin) 、1 μg/ml 亮抑酶肽（leupeptin) 、0.1 mmol/L PMSF ] ，所有药品都来自于 Sigma ( 见注释 1 和注释 2) 。注意：媒介中的两种成分—— DEPC 和 β-巯基乙醇是有毒的，需要在通风橱中进行准备，并需要戴化学防护手套。 2.2 细胞核的提纯 ( 1 ) 样品
to barley yellow dwarf virus. Y i C h u a n 29, 97-102. 36. Y a n , F . , Z h en g , Y. Y. , Z h a n g s W. W . , X ia o , H . , L i, S. F . a n d C h en g s Z . M . (2006) O b ta in ed transgeic w h ea t exp ressin
Nature 深度剖析：管坤良与 Alj 组研究成果为何截然相反，Hippo 通路调控乳腺癌的两面性
1/2 通过调控 ERα 及 YAP/TAZ 的降解，决定原始乳腺上皮细胞（PHBECs）的分化，及 ER + 乳腺癌细胞对内分泌治疗的敏感性。 图片来源：Nature 作者发现，抑制 LATS1/2 的表达促使 PHBECs 往腔面型（Luminal）方向分化，产生具有强自我更新能力（self-renewal）的腔面谱系细胞。在机制上，LATS1/2 可以通过结合 ERα 并募集泛素连接酶底物受体 DCAF1/DCAF13，通过泛素 - 蛋白酶体途径诱导 ERα 的降解，且这一过程不依赖其激酶
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