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IF0720 芬布芬 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • 北京
  • IF0720
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Fenbufen

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    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      36330-85-5

    • 规格

      100mg

    基本信息
    CASNo.36330-85-5
    中文名称芬布芬
    英文名称Fenbufen
    别名Lederfen;CL-82204
    分子式C16H14O3
    分子量254.28
    溶解性Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD00056701
    SMILESC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)CCC(=O)O
    InChIKeyZPAKPRAICRBAOD-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C16H14O3/c17-15(10-11-16(18)19)14-8-6-13(7-9-14)12-4-2-1-3-5-12/h1-9H,10-11H2,(H,18,19)
    PubChem CID3335
    靶点Others
    通路Others
    背景说明Fenbufen是一种苯基链烷衍生物,具有抗炎、止痛、解热的活性。
    生物活性Fenbufen (CL-82204) is an orally active non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), with analgetic and antipyretic effects. Fenbufen has potent activity in a variety of animal model, including carageenin edema, UV erythema and adjuvant arthritis. Fenbufen has inhibitory activities against COX-1 and COX-2 with IC50s of 3.9 μM and 8.1 μM, respectively. Fenbufen is a caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) inhibitor[1][2][3][4][5].
    In VitroFenbufen (100-500 μM) improves the viability of apoptotic THP-1 cells treated with 25 μM Nigericin (HY-127019)[5].
    细胞实验Fenbufenmay (1200 mg/kg; feed) does not cause gastric ulceration whilst inducing a near maximal inhibition of prostaglandin release in rats[6].Fenbufenmay (1200 mg/kg; p.o.; diet; for 10 days) blocks the hypertrophy of the heart but not that of the skeletal muscles[6].Animal Model: Male hooded Lister rats[6]:Dosage:1200 mg/kg;Administration:Oral administration, diet, for 10 days;Result:Significantly reduced Clenbuterol (2mg/kg)-induced hypertrophy of the heart.
    数据来源文献[1]. A E Sloboda, et al. The pharmacological properties of fenbufen. A review. Arzneimittelforschung. 1980;30(4A):716-21.
    [2]. R G Child, et al. Fenbufen, a new anti-inflammatory analgesic: synthesis and structure-activity relationships of analogs, J Pharm Sci. 1977 Apr;66(4):466-76.
    [3]. A E Sloboda, et al. The pharmacology of fenbufen, 3-(4-biphenylylcarbonyl)propionic acid, and 4-biphenylacetic acid, interesting antiinflammatory-analgesic agents. Inflammation. 1976 Dec;1(4):415-38.
    [4]. Asif Husain, et al. Fenbufen based 3-[5-(substituted aryl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1-(biphenyl-4-yl)propan-1-ones as safer antiinflammatory and analgesic agents. Eur J Med Chem . 2009 Sep;44(9):3798-804.
    [5]. Christina E Smith, et al. Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs Are Caspase Inhibitors. Cell Chem Biol. 2017 Mar 16;24(3):281-292.
    [6]. R M Palmer, et al. Effects of the cyclo-oxygenase inhibitor, fenbufen, on clenbuterol-induced hypertrophy of cardiac and skeletal muscle of rats. Br J Pharmacol. 1990 Dec;101(4):835-8.
    单位

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