- ￥590 - 3940
- Solarbio
- 北京
- IP2270
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Pexidartinib
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
1029044-16-3
- 规格：
100mg/50mg/10mg/5mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3940.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2390.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥790.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥590.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.1029044-16-3 |
| 中文名称 | 培西达替尼 |
| 英文名称 | Pexidartinib |
| 别名 | ;Pexidartinib(PLX3397);PLX3397(Pexidartinib);Pexidartinib; |
| 分子式 | C20H15ClF3N5 |
| 分子量 | 417.81 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD28900745 |
| SMILES | C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F |
| InChIKey | JGWRKYUXBBNENE-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C20H15ClF3N5/c21-15-6-16-14(10-28-19(16)29-11-15)5-12-2-4-18(26-7-12)27-9-13-1-3-17(25-8-13)20(22，23)24/h1-4，6-8，10-11H，5，9H2，(H，26，27)(H，28，29) |
| PubChem CID | 25151352 |
| 靶点 | c-Kit;c-FMS (CSF-1R) |
| 通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 背景说明 | Pexidartinib是一种有效的、选择性ATP-竞争性的CSF1R和 c-Kit 抑制剂。Pexidartinib 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 |
| 生物活性 | Pexidartinib (PLX-3397) is a potent， orally active， selective， and ATP-competitive colony stimulating factor 1 receptor (CSF1R or M-CSFR) and c-Kit inhibitor， with IC50s of 20 and 10 nM， respectively. Pexidartinib (PLX-3397) exhibits 10- to 100-fold selectivity for c-Kit and CSF1R over other related kinases. Pexidartinib (PLX-3397) induces cell apoptosis and has anti-tumor activity[1]. |
| IC50 | IC50: 10nM(c-Kit);20nM(cFMS);160nM(FLT3);350nM(KDR);860nM(LCK);880nM(FLT1);890nM(NTRK3)[1] |
| In Vitro | Pexidartinib(PLX-3397)is a potent，selective and ATP-competitive CSF1R(cFMS)and c-Kit inhibitor，shows 10- to 100-fold selectivity for c-Kit and CSF1R over other related kinases，such as FLT3，KDR(VEGFR2)，LCK，FLT1(VEGFR1)and NTRK3(TRKC)，with IC50s of 160，350，860，880，and 890 nM，respectively[1]. |
| 细胞实验 | Pexidartinib(PLX3397; 0.25，1 mg/kg，twice daily for 8 days)inhibits the proliferation of microglia and BrdU-positive cells in neonatal mice[2].Pexidartinib(1 mg/kg，twice daily for 8 day)shows no obvious effect on the cleaved caspase-3-positive cells in mice[2]. |
| 数据来源文献 | [1]. DeNardo DG， et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67. [2]. Kuse Y， et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验「癌细胞」：是我杀了我？PNAS 这项研究竟让肿瘤自己杀死自己
）具有相似的分子特性。 图片来源：PNAS BT474 作为 HER2 阳性肿瘤模型 为了确定用于旁分泌研究的最佳肿瘤模型，研究人员评估了两种 HER2 阳性肿瘤细胞系（SKOV3ip 和 BT474）的 HER2 水平，转导效率，抗体表达水平和 TZB 敏感性。结果发现相对于对照细胞系，HER2 水平在 BT474 细胞系中最高。天然腺病毒受体水平在对照 HEK293 细胞中最高，在 A549 和 BT474 细胞中分别降低 57% 和 67%，而在 SKOV3ip 中最低。体外转导效率方面，BT
-8是典型的CC类趋化因子，它专门吸引中性粒细胞离开血流而游走到周围组织。IL-8还能促进血管生成。这一作用估计与IL-8的4―6位氨基酸残基为ELR三联体有关，因为缺乏ELR结构的干扰素诱导蛋白(1P-10)和血小板因子4(PF-4)则具有拮抗血管生成的功能。另外，各种CXC成员还可就其来源而加以区分：有的来源于血小板。颗粒，如血小板碱性蛋白(PBP)、结缔组织活化肽、p血栓环蛋白、中性粒细胞活化蛋白2、血小板因子4(PF-4)等；有的为非血小板来源，包括上面提到的IL-8和IP-lO、干扰素诱导
分子量和电荷有所差别，分子量38～64kDa，IP8.6～9.2。LIF体外生物学功能似乎与糖基化程度无关，但糖基化是否影响LIF在体内稳定性和功能尚待确定。人和小鼠LIF在氨基酸水平上有78%同源性，人LIF对鼠源性细胞有相似的活性，而小鼠LIF对人的细胞则作用很弱。在氨基酸水平上，LIF与抑瘤素-M（oncostatin M，OSM）和睫状神经营养因子（CNTF)有一事实上的同源性，而且在蛋白质分子二级结构上也有相似之处。 3.LIF的受体 ILF受体α链为低亲和力受体，其结构属于
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