- ￥450 - 3890
- Solarbio
- 北京
- IM2110
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
MLR-1023
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
41964-07-2
- 规格：
100mg/50mg/25mg/5mg/10mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3890.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2390.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1490.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥450.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥750.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.41964-07-2 |
| 中文名称 | 托利咪酮 |
| 英文名称 | MLR-1023 |
| 别名 | CP-26154;NSC 314335;Tolimidone |
| 分子式 | C11H10N2O2 |
| 分子量 | 202.21 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00866900 |
| SMILES | CC1=CC(=CC=C1)OC2=CNC(=O)N=C2 |
| InChIKey | HJQILFPVRNHTIG-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C11H10N2O2/c1-8-3-2-4-9(5-8)15-10-6-12-11(14)13-7-10/h2-7H，1H3，(H，12，13，14) |
| PubChem CID | 39065 |
| 靶点 | Lyn kinase |
| 通路 | Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 背景说明 | Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂。 |
| 生物活性 | Tolimidone is a potent and selective allosteric activator of Lyn kinase with an EC50 of 63 nM.[1-2] |
| IC50 | EC50: 63 nM (Lyn kinase)[1] |
| In Vitro | Incubation of Tolimidone (MLR-1023) with Lyn kinase elicits a repeatable 50% increase in enzyme activity. Tolimidone elicits a concentration-dependent increase in Lyn kinase activation with a 2.3- and 2.1-fold increase achieved at concentrations of 3 and 10 μM， respectively. Inclusion of Tolimidone (100 μM) increases Lyn kinase activity by 3-fold at each ATP concentration tested (Vmax=2601 U/mg). Tolimidone-mediated activation of Lyn kinase increases in proportion to the length of preincubation period in the absence of ATP[1]. |
| 细胞实验 | Administration of Tolimidone (MLR-1023) (30 mg/kg i.p.) significantly (padiponectin production by 3.7- and 19-fold， respectively[1]. Tolimidone elicits a dose-dependent potentiation of the insulin response， with a maximal effect observed with a dose level of 30 mg/kg[2]. |
| 细胞实验 | Adipocyte differentiation is assessed in mouse 3T3-L1 cells after 8 days of incubation with Tolimidone (MLR-1023) or rosiglitazone (10 μM). PPAR (α， σ and γ) transactivation studies are conducted in transiently transfected cells containing the appropriate DNA constructs (pGAL4/PPARα， σ or γ) cotransfected with a luciferase reporter vector. Tolimidone or an appropriate reference compound is incubated with transfected cells for 24 h. Luciferase activity is monitored as a measure of PPARα， σ and γ activation[1]. |
| 动物实验 | Male mice， 8 to 10 weeks of age， are used in studies of baseline glucose， glucose tolerance， and insulin levels. Tolimidone (MLR-1023) is administered intraperitoneally at dose volumes of 5 to 10 mL/kg. Blood (5 μL) is acquired from a tail snip and directly applied to a glucose test strip. Blood levels of Tolimidone are measured by liquid chromatography/tandem mass spectrometry， and levels are determined by comparing them with a standard curve of Tolimidone prepared in blood[1]. |
| 激酶实验 | For each kinase assay， Tolimidone (MLR-1023) (10 μM) is preincubated with kinase and fluoroscein-labeled protein substrate. The reaction is initiated with the addition of ATP (at a concentration at or below the Km for each kinase)， and the level of fluoroscein phosphopeptide is measured. The assays are conducted in duplicate[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Saporito MS， et al. MLR-1023 is a potent and selective allosteric activator of Lyn kinase in vitro that improves glucose tolerance in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):15-22. [2]. Ochman AR， et al. The Lyn kinase activator MLR-1023 is a novel insulin receptor potentiator that elicits a rapid-onset and durable improvement in glucose homeostasis in animal models of type 2 diabetes. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):23-32. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验免疫PCR是将抗原抗体反应的特异性与体外扩增DNA的技术相结合，用于检测生物样品中含量极少的蛋白质，如细胞因子，微量抗原等的方法。首先由Sahot等用重组的链霉亲合素和A蛋白的嵌合体，将免疫法和PCR结合在一起而形成。其基本原理和酶联免疫固相检测法(ELISA)一样，只是标记物质为一段特定的DNA，并且通过PCR扩增进行检测。为此，它要比ELISA敏感10万倍，敏感性可达几百个待检分子。按反应中所用抗体的方式不同可分为： 1. 直接IM―PCR法：将所测抗原吸附在固相载体上，使特异
分子与DNA结合，再经PCR扩增，由此定量检测抗原使敏感性高于ELISA和RIA。 二、基本原理 ： 免疫PCR主要由两个部分 组成，第一部分的免疫反应类似于普通的酶联免疫吸附试验(ELISA)的测定过程;第二部分即通常的PCR检测，抗原分子的量最终由PCR产物的多少来反映。第一步 中，首先用待测抗原(如牛血清白蛋白(ESA))包被微滴板孔，再加入相应的特异抗体，于是抗体就与固相上的抗原结合形成抗原抗体复合物，蛋白A-链亲合素(Protein A-Streptavidin)嵌合
来连接亲合素和生物素化DNA分子，用于间接IM―PCR。 (3)连接分子：用于连接两个不同的分子，在IM―PCR中，就是把作为模板的DNA标记分子连接到目的物(例如抗原)上去。并且要求此种连接是特异的，高亲和性的。为此，常用生物素及其结合蛋白―亲合素或链霉亲合素作为连接分子。只要将需要连接的分子标以生物素，就可以通过亲合素将它们连接起来。Sano等(1992)用的是重组的链霉亲合素与A蛋白的嵌合体，它一方面可借亲合素与生物素化DNA分子(质粒)相结合，另一
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