IB3650 BMS-816336 代谢酶/蛋白酶 索莱宝产品图

IB3650 BMS-816336 代谢酶/蛋白酶 索莱宝

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  • IB3650
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      BMS-816336

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1009583-20-3

    • 规格

      10mg/1mg/5mg

    规格:10mg产品价格:¥5490.0
    规格:1mg产品价格:¥1580.0
    规格:5mg产品价格:¥3490.0

    基本信息
    CASNo.1009583-20-3
    英文名称BMS-816336
    分子式C21H27NO3
    分子量341.44
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    SMILESC1C2CC3CC(C2O)CC1C3(CC(=O)N4CC(C4)O)C5=CC=CC=C5
    InChIKeyOAAZMUGLOXGVNH-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C21H27NO3/c23-18-11-22(12-18)19(24)10-21(15-4-2-1-3-5-15)16-6-13-7-17(21)9-14(8-16)20(13)25/h1-5,13-14,16-18,20,23,25H,6-12H2
    PubChem CID59336911
    靶点11β-HSD
    通路Metabolic Enzyme&Protease
    背景说明BMS-816336 是一种有效的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。
    生物活性BMS-816336 is a novel, potent and orally bioavailable inhibitor against human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) enzyme with an IC50 of 3.0 nM[1].
    IC50IC50: 3.0nM(11β-HSD1)[1]
    In Vitro11β-HSD1 inhibition may be useful in the treatment of type II diabetes and other potential clinical utilities such as atheroprotection and cognitive protection. BMS-816336(6n-2)inhibits 11β-HSD1 enzyme in HEK and 3T3L1 cells with IC50s of 37.3 and 28.6 nM,respectively[1].
    细胞实验BMS-816336 represents a potential new treatment for type 2 diabetes,metabolic syndrome,and other human diseases modulated by glucocorticoid control. BMS-816336(6n-2)exhibits a robust acute pharmacodynamic effect in cynomolgus monkeys(ED50=0.12 mg/kg)and in DIO mice(1,3,10,30,100 mg/kg,120 mintues). It is orally bioavailable(%F ranges from 20 to 72% in preclinical species)and has a predicted pharmacokinetic profile of a high peak to trough ratio and short half-life in humans[1].
    数据来源文献[1]. Ye XY, et al. Discovery of Clinical Candidate 2-((2S,6S)-2-Phenyl-6-hydroxyadamantan-2-yl)-1-(3'-hydroxyazetidin-1-yl)ethanone [BMS-816336], an Orally Active Novel Selective 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4932-4948.
    单位

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