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IM4270 ML367 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • IM4270
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      ML367

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      381168-77-0

    • 规格

      25mg/10mg/5mg/50mg

    规格:25mg产品价格:¥1590.0
    规格:10mg产品价格:¥790.0
    规格:5mg产品价格:¥490.0
    规格:50mg产品价格:¥2240.0

    基本信息
    CASNo.381168-77-0
    英文名称ML367
    分子式C19H12F2N4
    分子量334.32
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    SMILESC1=CC=C2C(=C1)C(=NC(=N2)C3=CC=NC=C3)NC4=CC(=C(C=C4)F)F
    InChIKeyLBPYNNJXARHGAG-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C19H12F2N4/c20-15-6-5-13(11-16(15)21)23-19-14-3-1-2-4-17(14)24-18(25-19)12-7-9-22-10-8-12/h1-11H,(H,23,24,25)
    PubChem CID921541
    靶点ATAD5
    通路Others
    背景说明ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应。
    生物活性ML367 is a potent inhibitor of ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5) stabilization, acts as a probe molecule that has low micromolar inhibitory activity. ML367 blocks DNA repair pathways, suppresses general DNA damage responses including RPA32-phosphorylation and CHK1-phosphorylation in response to UV irradiation[1].
    In VitroIdentification of pathway(s) that stabilize ATAD5 protein levels in response to DNA damage and inhibitors of these pathway(s) would be beneficial to understanding a novel mechanism involved in the DNA damage response and introduce a new therapeutic approach for sensitizing cancer cells, respectively. However, no chemical matter is currently known that perturbs ATAD5 function. To understand the biology of ATAD5 and to evaluate its therapeutic potential, we conducted a quantitative high throughput screening campaign and subsequent medicinal chemistry optimization in pursuit of small molecules that destabilize ATAD5. Herein, we detail the discovery of ML367, a probe molecule that has low micromolar inhibitory activity in the ATAD5 destabilizer screen run with 10 μM 5-fluorouridine (5-FUrd) as the DNA damaging agent. Interestingly, ML367 was found to block general DNA damage responses including RPA32-phosphorylation and CHK1-phosphorylation in response to UV irradiation.[1]Western Blot Analysis[1]:Cell Line:HEK293T cells;Concentration:0-40 μM in the presence or absence of 20 μM 5-Furd;Incubation Time:16 hours;Result:Inhibited the increased ATAD5 protein levels induced by 5-Furd.
    数据来源文献[1]. Rohde JM, et al. Discovery of ML367, inhibitor of ATAD5 stabilization. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program.
    单位

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