- ￥302 - 4490
- Solarbio
- 北京
- IV0840
- 2025年07月23日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Vortioxetine
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
508233-74-7
- 规格：
500mg/200mg/100mg/50mg/10mg/5mg
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥4490.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥2466.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1490.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1090.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥490.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥302.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.508233-74-7 |
| 中文名称 | 沃替西汀 |
| 英文名称 | Vortioxetine |
| 别名 | Lu AA 21004 |
| 分子式 | C18H22N2S |
| 分子量 | 298.45 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00867591 |
| SMILES | CC1=CC(=C(C=C1)SC2=CC=CC=C2N3CCNCC3)C |
| InChIKey | YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8，13，19H，9-12H2，1-2H3 |
| PubChem CID | 9966051 |
| 靶点 | 5-HT Receptor;Serotonin Transporter |
| 通路 | Neuronal Signaling；GPCR & G Protein |
| 背景说明 | 是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂。 |
| 生物活性 | Vortioxetine 是 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine具有抗抑郁作用。[5] |
| In Vitro | Vortioxetine was the lead compound，displaying high affinity for recombinant human 5-HT(1A)(K(i)= 15 nM)，5-HT(1B)(K(i)= 33 nM)，5-HT(3A)(K(i)= 3.7 nM)，5-HT(7)(K(i)= 19 nM)，and noradrenergic β(1)(K(i)= 46 nM)receptors，and SERT(K(i)= 1.6 nM). Vortioxetine displayed antagonistic properties at 5-HT(3A)and 5-HT(7)receptors，partial agonist properties at 5-HT(1B)receptors，agonistic properties at 5-HT(1A)receptors，and potent inhibition of SERT.[1] Vortioxetine is a partial h5-HT(1B)receptor agonist [EC(50)= 460 nM. Vortioxetine is a rat(r)5-HT(7)receptor antagonist(K(i)= 200 nM and IC(50)= 2080 nM). Vortioxetine occupies the r5-HT(1B)receptor and rSERT(ED(50)= 3.2 and 0.4 mg/kg)and a 5-HT(3)receptor antagonist(ED(50)= 0.11 mg/kg s.c.).[5] |
| 细胞实验 | Vortioxetine(5 or 10(mg/kg)/day，rats，3 days)significantly increased extracellular 5-HT levels in the brain after acute and 3 days of treatment.[1] Vortioxetine(acute: p.o. 1 h，sustained: daily p.o. 14 or 21 days)displays an antidepressant and anxiolytic profile following repeated administration associated with increased neurogenesis at several stages.[2] Vortioxetine(10 mg，15 days)did not impair driving，cognitive，or psychomotor performance after single or multiple doses.[3] Vortioxetine(5mg，8 weeks)did not improve symptoms of GAD over 8 weeks of treatment，and was well tolerated.[4] Vortioxetine(5 mg/kg per day for 3 days; minipump subcutaneously)，significantly increased extracellular 5-HT in the ventral hippocampus. Vortioxetine has antidepressant- and anxiolytic-like effects in the rat(minimal effective doses: 7.8，2.0，and 3.9 mg/kg).[5] |
| 数据来源文献 | [1]. Bang-Andersen B，et al. Discovery of 1-[2-(2，4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21. [2]. Guilloux JP，et al. Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 Oct;73:147-59. [3]. Theunissen EL，et al. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant，vortioxetine (Lu AA21004)，on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501. [4]. Rothschild AJ，et al. Vortioxetine (Lu AA21004) 5 mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized，double-blind，placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66. [5]. M rk A，et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75. |
| 单位 | 瓶 |
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