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- 2025年07月23日
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- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Rauwolscine Hydrochloride
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
6211-32-1
- 规格：
50mg
| 基本信息 | |
| CAS | No.6211-32-1 |
| 中文名称 | 萝芙素盐酸盐 |
| 英文名称 | Rauwolscine Hydrochloride |
| 别名 | Isoyohimbine hydrochloride;α-Yohimbine hydrochloride;盐酸育亨宾碱;Corynanthidine hydrochloride |
| 分子式 | C21H27ClN2O3 |
| 分子量 | 390.9 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 228-279-6 |
| SMILES | COC(=O)C1C(CCC2C1CC3C4=C(CCN3C2)C5=CC=CC=C5N4)O.Cl |
| InChIKey | PIPZGJSEDRMUAW-ZKKXXTDSSA-N |
| InChI | InChI=1S/C21H26N2O3.ClH/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24;/h2-5，12，15，17-19，22，24H，6-11H2，1H3;1H/t12-，15+，17+，18+，19+;/m1./s1 |
| PubChem CID | 197067 |
| 靶点 | Adrenergic Receptor |
| 通路 | Endocrinology & Hormones;GPCR & G Protein；Neuronal Signaling |
| 背景说明 | 是一种高效，选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂。 |
| 生物活性 | Rauwolscine Hydrochloride 是一种特异性强效 α2 ADr能受体拮抗剂，其Ki 值为 12 nM。[1] |
| In Vitro | [3H]Rauwolscine hydrochloride specifically labels both the high and low affinity states of the alpha 2-receptor in brain membranes.[1] The alpha 2 adrenergic antagonist [3H]rauwolscine binds with comparable nanomolar affinity to alpha 2 adrenoceptors and the nonadrenergic 5-HT1A receptors sites in human frontal cortex membranes.[2] Rauwolscine was determined to have relatively high affinity for the human receptor(Ki human = 14.3+/-1.2 nM，compared to Ki rat = 35.8+/-3.8 nM). The affinity of [3H]rauwolscine for the human 5-HT2B receptor at 0 degrees C did not change，Kd = 4.93+/-1.27 nM，while that for [3H]5-HT increased greatly(Kd at 37 degrees C = 7.76+/-1.06 nM; Kd at 0 degrees C = 0.0735+/-0.0081 nM).[3] Saturation studies showed that the affinity of [3H]-rauwolscine was similar in all species(2.33-3.03 nM)except man where it was significantly higher(0.98 nM). [3H]-rauwolscine binds with low affinity(KD greater than 15 nM)to membranes prepared from guinea-pig kidney.[4] |
| 数据来源文献 | [1]. Perry BD，et al. [3H]rauwolscine (alpha-yohimbine): a specific antagonist radioligand for brain alpha 2-adrenergic receptors. Eur J Pharmacol. 1981 Dec 17;76(4):461-4. [2]. De Vos H，et al. [3H]rauwolscine behaves as an agonist for the 5-HT1A receptors in human frontal cortex membranes. Eur J Pharmacol. 1991 May 25;207(1):1-8. [3]. Wainscott DB，et al. [3H]Rauwolscine: an antagonist radioligand for the cloned human 5-hydroxytryptamine2b (5-HT2B) receptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Jan;357(1):17-24. [4]. Neylon CB，et al. [3H]-rauwolscine binding to alpha 2-adrenoceptors in the mammalian kidney: apparent receptor heterogeneity between species. Br J Pharmacol. 1985 Jun;85(2):349-59. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验组、PCOS-IR病人组以及正常人组，每组均有五位女性。 为了鉴定特异性的DNA甲基化片段，研究者设计了针对含特定甲基化片段的雌激素受体(estrogen receptor beta ,ER-β)基因的引物，进行特殊的PCR (methylation-specific PCR, MSP)，发现所有样品中甲基化片段大约为250 bp左右。 选取ER-β基因是因为该基因与PCOS疾病相关。 Figure 1. MS-PCR
多囊卵巢综合征(Polycystic ovary syndrome, PCOS)是一种复杂的、病因不明的疾病，最新研究结果表明，胰岛素耐受(insulin resistance , IR)在PCOS的发生过程中起了重要的作用。本研究主要致力于探究IR在PCOS发生过程中的分子机制，运用基因组DNA甲基化免疫沉淀技术（methylated DNA immunoprecipitation , MeDIP)，分析了正常人与PCOS病人基因组中有差异的甲基化基因.此外，还鉴别了胰岛素不耐
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