IC4400 克立咪唑 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • 北京
  • IC4400
  • 2025年07月23日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Clemizole

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      442-52-4

    • 规格

      10mg/5mg

    规格:10mg产品价格:¥1520.0
    规格:5mg产品价格:¥1000.0

    基本信息
    CASNo.442-52-4
    中文名称克立咪唑
    英文名称Clemizole
    别名C4H5N咪唑
    分子式C19H20ClN3
    分子量325.84
    溶解性Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 207-133-5
    MDLMFCD00051434
    SMILESC1CCN(C1)CC2=NC3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)Cl
    InChIKeyCJXAEXPPLWQRFR-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C19H20ClN3/c20-16-9-7-15(8-10-16)13-23-18-6-2-1-5-17(18)21-19(23)14-22-11-3-4-12-22/h1-2,5-10H,3-4,11-14H2
    PubChem CID2782
    靶点Histamine H1 receptor;TRPC5
    通路GPCR & G Protein;Neuronal Signaling;Immunology & Inflammation
    背景说明是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
    生物活性Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂,可大幅抑制 HCV 复制,是 TRPC5 通道的抑制剂,与 NS4B 的 RNA 结合的 IC50 为 24±1 nM,对病毒复制的 EC50 为 8 μM。[1-2]
    IC50NS4B: 24nM(IC50)[1]
    In VitroClemizole was found to inhibit HCV RNA replication in cell culture that was mediated by its suppression of NS4B's RNA binding,with little toxicity for the host cell.[1] Clemizole efficiently blocks TRPC5 currents and Ca(2+)entry in the low micromolar range(IC50 = 1.0-1.3 μM). Clemizole exhibits a sixfold selectivity for TRPC5 over TRPC4β(IC50 = 6.4 μM),and an almost 10-fold selectivity over TRPC3(IC50 = 9.1 μM)and TRPC6(IC50 = 11.3 μM). Clemizole was not only effective in blocking heterologously expressed TRPC5 homomers but also TRPC1:TRPC5 heteromers as well as native TRPC5-like currents in the U-87 glioblastoma cell line.[2]
    数据来源文献[1]. Einav S,et al. Discovery of a hepatitis C target and its pharmacological inhibitors by microfluidic affinity analysis. Nat Biotechnol. 2008 Sep;26(9):1019-27.
    [2]. Richter JM,et al. Clemizole hydrochloride is a novel and potent inhibitor of transient receptor potential channel TRPC5. Mol Pharmacol. 2014 Nov;86(5):514-21.
    单位

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