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IC4710 CAY10404 免疫学/炎症 索莱宝

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  • ¥890 - 5190
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  • 北京
  • IC4710
  • 2025年07月23日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      CAY10404

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      340267-36-9

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/5mg

    规格:50mg产品价格:¥5190.0
    规格:25mg产品价格:¥3190.0
    规格:10mg产品价格:¥1490.0
    规格:5mg产品价格:¥890.0

    基本信息
    CASNo.340267-36-9
    英文名称CAY10404
    别名3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T
    分子式C17H12F3NO3S
    分子量367.34
    溶解性Soluble in DMSO ≥1mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD05863975
    SMILESCS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=NOC(=C2C3=CC=CC=C3)C(F)(F)F
    靶点COX2;PKB/AKT;MAPK
    通路Immunology & Inflammation
    背景说明是一种有效且高度选择性的COX-2抑制剂,也是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂。
    生物活性CAY10404 is a potent and selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor with an IC50 of 1 nM and a selectivity index (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) of >500000. CAY10404 is a potent PKB/Akt and MAPK signaling pathways inhibitor and induces apoptosis in non-small cell lung cancer (NSCLC) cells. CAY10404, a diarylisoxazole, has good analgesic, anti-inflammatory, and anti-cancer activities[1][2][3].
    In VitroCAY10404 (compound 7) exhibits no inhibition of COX-1 (IC50>500 μM)[1].CAY10404 (10-100 μM; for 3 days) inhibits the growth of NSCLC cell lines in a concentration-dependent manner and has an average 50% inhibitory concentration (IC50) of 60-100 μM[3].CAY10404 (20-100 μM; for 3 days) induces apoptosis in NSCLC cells[3].CAY10404 (80 μM; for 3 days) induces a concentration-dependent decrease in the level of the anti-apoptotic proteins (Bcl-2 and Bcl-XL) and pAkt and pGSK-3β[3].CAY10404 (20, 50, 80, 100 μM; for 14 days) compromises the ability of H460 cells to form colonies in anchorage-independent growth in a concentration-dependent manner[3].Cell Viability Assay[3]Cell Line:Non-small cell lung cancer (NSCLC) cells (H1703, H358, H460);Concentration:10-100 μM;Incubation Time:For 3 days;Result: Inhibited the growth of NSCLC cell lines in a concentration-dependent manner.Apoptosis Analysis[3]Cell Line:H460 cells;Concentration:20, 50, 100 μM;Incubation Time:For 3 days;Result: Induced apoptosis.;Western Blot Analysis[3]Cell Line: NSCLC cells (H358, H460);Concentration: 80 μM;Incubation Time:For 3 days;Result: Induced a concentration-dependent decrease in the level of the anti-apoptotic proteins (Bcl-2 and Bcl-XL) and pAkt and pGSK-3β, without changing the level of the pro-apoptotic protein (Bax) and total Akt and GSK-3β protein levels.
    细胞实验CAY10404 (50 mg/kg/day; ip; for 4 days) decreases lung inflammation in HTV mice and attenuates ventilator-induced lung injury[2].Animal Model: Adult male C57Bl/6J mice weighing 24-30 g[2];Dosage: 50 mg/kg;Administration: IP; daily; for 4 days;Result: Attenuated cyclooxygenase activity, significantly decreasing BAL PGE2 and 6-keto PGF1α.Decreased lung inflammation in HTV mice (high tidal volume; 20 ml/kg; for 4 hours) and attenuates ventilator-induced lung injury.
    数据来源文献[1]. A G Habeeb, et al. Design and synthesis of 4,5-diphenyl-4-isoxazolines: novel inhibitors of cyclooxygenase-2 with analgesic and antiinflammatory activity. J Med Chem. 2001 Aug 30;44(18):2921-7.
    [2]. Joshua A Robertson, et al. The role of cyclooxygenase-2 in mechanical ventilation-induced lung injury. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Sep;47(3):387-94.
    [3]. Yongseon Cho, et al. Effects of CAY10404 on the PKB/Akt and MAPK pathway and apoptosis in non-small cell lung cancer cells. Respirology. 2009 Aug;14(6):850-8.
    单位

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    图标文献和实验
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    • 索莱宝知识小课堂|二肽基肽酶4(DPP4)

      剂前后DPP4的活性变化,评估抑制剂对DPP4的抑制能力,包括抑制率、半数抑制浓度(IC50)等关键指标,可以直接反映抑制剂的作用强度和特异性。 04 为何活性测定如此重要? 对科研:它能揭示DPP4在血糖调节中作用机制,为糖尿病病理研究提供数据支撑;对药企:它是DPP4抑制剂研发的“试金石”,决定候选药物的筛选方向和研发效率;对患者:精准的活性测定能保障药物的疗效与安全性,让降糖治疗更可靠、更精准。 从细胞表面的酶促反应,到糖尿病患者的血糖管理,DPP4活性测定与抑制剂活性测定始终是连接基础研究与临床

    • CD11a/CD11b/CD11c分子

      CDllb 常用单克隆抗体或代号:Mol,OKM1;(Macl,CR3,整合素αM) 主要表达细胞:G,M,T, B, DC, NK,Mac[AS] 分子质量(kDa)和结构:gp170(整合素α) 功 能:iC3b和Fs受体,与ICAM-l和X因子结合,黏附,调理吞噬;结合JAM-3 CDllc 常用单克隆抗体或代号:LeuM乳(CR4.整合素αX) 主要表达细胞:M,G,B

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      8),又称CR3。作为补体受体,Mae-l通过与Ic3b结合可调理吞噬,在单核细胞和中性粒细胞穿过内皮细胞层迁移到炎症部位时起重要作用。       Mac-1参与PMA诱导的中性粒细胞相互黏附以及趋化作用。表6-2中列举的第3个p2成员是CDllc与CDl8组成的p150-95二聚体(。Xp3),又称CR4。p150-95在CTL杀伤以及中性粒细胞和单核细胞黏附到内皮细胞的过程中起着重要作用,并参与粒细胞的呼吸爆发和B细胞的活化。炎症刺激剂可诱导贮存于胞内颗粒中的p150-95迅速转移

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