120728-10-1/Boc-1-氨基环丁烷羧酸

环肽的合成方法

Cyclization via the acyl azide（X=Z or Boc，R=Me，Et，Bzl） Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo（D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile），虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性，但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin（ET）是一种高效的血管收缩剂，由21个氨基酸残基组成，其受体拮抗剂之一cyclo（D-Trp-D-Asp（OtBu

环肽的固相合成策略！！！！

3. Structure of the monomer of resins used in solid-phase synthesis 2.2.1. 头/尾锚定型合成策略 这种合成方法主要用于合成寡环肽，其基本策略是在肽链N末端保护的情况下将其C末端固定在树脂上，然后去保护的N端氨基会攻击树脂上的肽链C末端，在成环的同时目标环肽从树脂上脱落下来。Oxime树脂常用于头-尾合成的Boc保护策略。Oxime树脂的特点是线型肽的N端可温和的条件下进攻固载在树脂上的酯基中的羰基，成环后从树脂上脱下，但由于载有肽

多肽固相合成法

在肽合成的技术方面取得了突破性进展的是R.Bruce Merrifield，他设计了一种肽的合成途径并定名为固相合成途径。由于R.Bruce Merrifield在肽合成方面的贡献，1984年获得了诺贝尔奖。下图给出了肽固相合成途径的简单过程（合成一个二肽的过程）。氯甲基聚苯乙烯树脂作为不溶性的固相载体，首先将一个氨基被封闭基团（图中的X）保护的氨基酸共价连接在固相载体上。在三氟乙酸的作用下，脱掉氨基的保护基，这样第一个氨基酸就接到了固相载体上了。然后氨基被封闭的第二个氨基酸的羧基通过N,N