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Nav1.7 Blocker 52

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    Nav1.7抑制剂(IC50=0.17µM);对Nav1.7的选择性优于hERG/Kv11.1、Nav1.5和Nav1.8(IC50s分别为>10、1.1和2.2µM),但会抑制Nav1.3和Nav1.4(IC50s分别为0.3和0.4µM);在20和30mg/kg剂量下,可抑制大鼠持续性疼痛模型中福尔马林诱发的退缩;在CFA诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,可增加热板测试中爪子缩回的潜伏期。An inhibitor of Nav1.7 (IC50 = 0.17 µM); selective for Nav1.7 over hERG/Kv11.1, Nav1.5, and Nav1.8 (IC50s = >10, 1.1, and 2.2 µM, respectively) but does inhibit Nav1.3 and Nav1.4 (IC50s = 0.3 and 0.4 µM, respectively); inhibits formalin-induced flinching in a rat model of persistent pain at 20 and 30 mg/kg; increases latency to paw withdrawal in a hot plate test in a mouse model of CFA-induced inflammatory pain.分子式C25H27F3N6O3分子量516.5O=C(C)NC1=C(C)C(NC2=NC(N3CCC(CC3)OCC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F)=NC=N2)=CC=C1

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