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SB-399885 (hydrochloride)

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    5-HT6受体拮抗剂(Ki=0.72nM);10µM时,对5-HT6受体的选择性比一组受体、离子通道和酶高200倍以上;抑制表达重组人5-HT6受体(pA2=7.85)的HeLa细胞中5-HT诱导的cAMP积累;提高MES诱发的大鼠癫痫发作模型中的癫痫发作阈值;减少老年大鼠在Morris水迷宫中的逃逸潜伏期,逆转成年大鼠在新物体识别任务中由东莨菪碱引起的障碍(10mg/kg);分别对小鼠和大鼠具有抗抑郁和抗焦虑样作用。A 5-HT6 receptor antagonist (Ki = 0.72 nM); >200-fold selective for 5-HT6 receptors over a panel of receptors, ion channels, and enzymes at 10 µM; inhibits 5-HT-induced cAMP accumulation in HeLa cells expressing recombinant human 5-HT6 receptors (pA2 = 7.85); increases the seizure threshold in a rat model of MES-induced seizures; reduces escape latency in the Morris water maze in aged rats and reverses scopolamine-induced impairments in the novel object recognition task in adult rats at 10 mg/kg; has antidepressant and anxiolytic-like effects in mice and rats, respectively.分子式C18H21Cl2N3O4S • HCl分子量482.8O=S(NC1=C(OC)C(Cl)=CC(Cl)=C1)(C2=CC=C(C(N3CCNCC3)=C2)OC)=O.Cl

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