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ID1990 盐酸地芬尼多 神经信号通路 索莱宝

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  • ID1990
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Diphenidol Hydrochloride

    • 库存

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    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      3254-89-5

    • 规格

      100mg

    基本信息
    CASNo.3254-89-5
    中文名称盐酸地芬尼多
    英文名称Diphenidol Hydrochloride
    别名Diphenidol HCl
    分子式C21H28ClNO
    分子量345.91
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 221-850-0
    MDLMFCD00057378
    SMILESOC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)CCCN3CCCCC3.[H]Cl
    InChIKeyAVZIYZHXZAYGJS-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C21H27NO.ClH/c23-21(19-11-4-1-5-12-19,20-13-6-2-7-14-20)15-10-18-22-16-8-3-9-17-22;/h1-2,4-7,11-14,23H,3,8-10,15-18H2;1H
    PubChem CID66266
    靶点mAChR
    通路Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
    背景说明是一种有效的muscarinic M2 and M3 receptor拮抗剂。
    生物活性Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) is a non-selective muscarinic M1-M4 receptor antagonist, has anti-arrhythmic activity. Diphenidol hydrochloride is also a potent non-specific blocker of voltage-gated ion channels (Na+, K+, and Ca2+) in neuronal cells. Diphenidol hydrochloride can be used in the study of antivertigo and antinausea[1][2][3][4][5].
    In VitroWe used the patch-clamp method to examine if diphenidol blocked Na(+) currents. Lidocaine, a common used local anesthesia, was used as control. We also evaluated the potencies and durations of diphenidol and lidocaine on spinal blockades of motor function, proprioception, and nociception in rats.Lidocaine exhibited a concentration- and state-dependent effect on tonic blockade of voltage-gated Na(+) currents in mouse neuroblastoma N2A cells (IC(50) of 8.1 and 138.9 microM at holding potentials of -70 and -100 mV, respectively). Diphenidol was more potent (IC(50) of 0.77 and 62.6 microM at holding potentials of -70 and -100 mV, respectively). However, unlike lidocaine, block of Na(+) currents by diphenidol lacked use-dependence.[3]。
    细胞实验A peripheral nerve injury was elicited in rats by placing four loosely constrictive ligatures around the sciatic nerve. After intraperitoneal injection of diphenidol, rats were tested for evidence of mechanical allodynia prior to surgery, and on postoperative days 3, 6, 7, 11, 13 and 14. We showed that CCI rats received diphenidol caused dose-dependent increases in mechanical withdrawal threshold. Both diphenidol 2 and 10 μmol/kg groups, but not 0.4 μmol/kg diphenidol, displayed lower TNF-α level in the sciatic nerve than the CCI group (P<0.05) on day 7 after CCI.[4]。Animal Model: Chronic constriction injury (CCI) rat model[4];Dosage:2, 10 μmoL/kg;Administration:i.p., berore surgery, and on postoperative days 3, 6, 7, 11, 13 and 14.;Result:Increased mechanical withdrawal threshold in a dose-dependent manner and decreased the TNF-α level.
    数据来源文献[1]. Leung YM, et al. Inhibition of voltage-gated K+ channels and Ca2+ channels by diphenidol. Pharmacol Rep. 2012;64(3):739-44.
    [2]. Leung YM, et al. Diphenidol inhibited sodium currents and produced spinal anesthesia. Neuropharmacology. 2010 Jun;58(7):1147-52.
    [3]. Leung YM, et al. Diphenidol inhibited sodium currents and produced spinal anesthesia. Neuropharmacology. 2010 Jun;58(7):1147-52.
    [4]. Chen YW, et al. Systemic diphenidol reduces neuropathic allodynia and TNF-alpha overexpression in rats after chronic constriction injury. Neurosci Lett. 2013 Sep 27;552:62-5.
    [5]. Takeda N, et al. Neuropharmacological mechanisms of emesis. I. Effects of antiemetic drugs on motion- and apomorphine-induced pica in rats. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1995 Nov;17(9):589-90.
    单位

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