- ￥1190 - 1990
- Solarbio
- 北京
- IU0350
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
UK-383367
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
348622-88-8
- 规格：
10mg/5mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1990.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1190.0 |
是procollagen C-proteinase抑制剂，对MMPs具有优异的选择性。
| 基本信息 | |
| CAS | No.348622-88-8 |
| 英文名称 | UK-383367 |
| 分子式 | C15H24N4O4 |
| 分子量 | 324.38 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD19690945 |
| SMILES | NC(C1=NOC([C@H](CCCC2CCCCC2)CC(NO)=O)=N1)=O |
| 靶点 | Procollagen C Proteinase |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | 是procollagen C-proteinase抑制剂,对MMPs具有优异的选择性。 |
| 生物活性 | UK-383367 is an orally available pro-collagen C-protease inhibitor (BMP-1) with an IC50 value of 44 nM. UK-383367 can reduce renal fibrosis and inflammation in chronic kidney disease (CKD) and may be used to study postoperative skin scarring[1][2][3]. |
| In Vitro | UK383，367 pretreatment inhibited the induction of collagen type I/III， fibronectin， and α-smooth muscle actin in both mouse proximal tubular cells and NRK-49F cells treated with transforming growth factor-β1.[1]。Cell Viability Assay[1]:Cell Line: mPTCs induced by TGF-β;Concentration: 0， 100， 200， 300， 400， 800， 1000 nM;Incubation Time: 24 h;Result:Inhibited cell proliferation.Western Blot Analysis[1]:Cell Line:mPTCs induced by TGF-β， NRK-49F;Concentration:100， 200 nM;Incubation Time:30 min;Result:Inhibited the induction of collagen I/III， fibronectin， and α-SMA in cells， blocked the activation of NRK-49F cells， and blocked the activation of NRK-49F renal fibroblasts. |
| 细胞实验 | UK - 383，367 (5 - {(1R)-4 - cyclohexyl - 1 - [2 - (hydroxyamino)-2 - oxoethyl]butyl}-1，2，4 - oxadiazole - 3 - carboxamide) is a novel procollagen C - proteinase inhibitor evaluated for the treatment of post - surgical dermal scarring. It is extensively metabolized in rat and dog absorption， distribution， metabolism and excretion studies， and a metabolic pathway for UK - 383，367 was determined. A long - lived metabolite was identified in dog plasma.[2]Animal Model: Unilateral Ureteral Obstruction (UUO) CKD mouse model[1];Dosage: 5 mg/kg， daily， 7 days;Administration:Intraperitoneal injection (i.p.);Result:Improved the fibrosis in small ducts， reduced the deposition of collagen I， collagen III， and fibronectin (FN)， and it suppressed the upregulation of α-SMA， lessening the expression of the inflammatory markers IL-1β and MCP1. |
| 数据来源文献 | [1]. Mi Bai， et al. BMP1 inhibitor UK383，367 attenuates renal fibrosis and inflammation in CKD. Am J Physiol Renal Physiol. 2019 Dec 1;317(6):F1430-F1438. [2]. Allan GA， et al. Pharmacokinetics and metabolism of UK-383，367 in rats and dogs: a rationale for long-lived plasma radioactivity. Xenobiotica. 2006 May;36(5):399-418. [3]. Eugenia C Salcedo， et al. Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer. ACS Chem Biol. 2021 Apr 16;16(4):712-723. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验). Briefly, POase and DZOase activities were measured by continuous spectrophotometric assays using a UV/VIS Ultrospec III spectrophotometer (Pharmacia LKB, Cambridge, UK). The assay buffer for both enzyme activities was the same (0.1 mol/L Tris-HCl, pH
肉毒杆菌是一种生长在缺氧环境下的致病菌，全称肉毒梭状杆菌，在罐头食品及密封腌渍食物中具有极强的生存能力。它在繁殖过程中所分泌的毒素具有极强的毒性，是KCN毒性的一万倍，是毒性最强的毒素之一。纯化结晶的肉毒杆菌毒素 1 mg 能杀死 2 亿只小鼠，对人的半致死量为 40 IU/kg。肉毒杆菌毒素（Botulinum Toxin）前体是在肉毒杆菌细胞内产生的无毒化合物，肉毒杆菌死亡后无毒化合物释放出来，经肠道中的胰蛋白酶或细菌产生的蛋白酶激活后方始具有毒性。 肉毒杆菌毒素作用的机理是阻断神经
, 这就容易引起误解。白介素转化酶相关蛋白酶就是一个典型的例子。按命名者的偏好, 这个酶曾被使用过FILCE、MACH、Mch5、ICErelⅡ、ICH-2和TX等名字, 现在则统一命名为caspase, 依据该酶是一个在“天冬氨酸后切断的半胱氨酸蛋白酶”(cysteine protease with ability to cleave after aspartic acid)。因此建立一个统一命名规则及命名程序就显得非常迫切［1～3］。人类基因命名由人类基因命名委员会(Committee
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