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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
CH-223191
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
301326-22-7
- 规格：
5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥590.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥1010.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥2040.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥3170.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥5170.00 |
| CAS | 301326-22-7 |
| 英文名称 | CH-223191 |
| 分子式 | C19H19N5O |
| 分子量 | 333.39 |
| 规格 | 10mg ; 5mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | 683-682-8 |
| MDL | MFCD00377884 |
| SMILES | O=C(C1=CC=NN1C)NC2=CC=C(/N=N/C3=CC=CC=C3C)C=C2C |
| InChIKey | LKTNEXPODAWWFM-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C19H19N5O/c1-13-6-4-5-7-17(13)23-22-15-8-9-16(14(2)12-15)21-19(25)18-10-11-20-24(18)3/h4-12H，1-3H3，(H，21，25) |
| PubChem CID | 3091786 |
| 靶点 | Aryl Hydrocarbon Receptor(AhR) |
| 通路 | Immunology & Inflammation |
| 背景说明 | CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。 |
| In Vitro | CH-223191阻断TCDD介导的核易位以及AhR 的DNA结合，也会抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。[1]在人恶性胶质瘤细胞中，CH-223191下调TGF-β/ Smad信号通路，并减少克隆存活和侵染力。[2]在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中，CH223191抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。[3]在内皮细胞中，CH-223191增强ICAM-1表达，并防止RelB核易位。[4] |
| In Vivo | CH-223191(10 mg/kg/day，p.o.)有效预防小鼠体内TCDD引起的细胞色素P450诱导，肝毒性，和消耗综合症。[1] |
| 动物实验 | Male ICR mice(6 weeks old)were given oral vehicle(corn oil)or CH-223191(10 mg/kg in corn oil)once a day for 25 days and treated i.p. with TCDD(100 g/kg in corn oil)once after the first week of CH-223191 treatment. The body weights of all mice were measured before dosing and at termination.[1] |
| 激酶实验 | The ability of CH-223191 to compete with TCDD for binding to the AhR was assessed by incubating aliquots of cytosol prepared from untreated Hepa cells(2.1–2.5 mg protein/ml)with CH-223191 or flavone and [3H]TCDD at 3 nM for 2 h at room temperature. This concentration of TCDD is nonsaturating at these protein concentrations. Specific binding of [3H]TCDD was determined in duplicate aliquots by the hydroxylapatite assay(Gasiewicz and Neal，1982)，with correction for nonspecific binding measured in the presence of 150-fold excess of unlabeled 2，3，7，8-tetrachlorodibenzofuran. Data were expressed for each antagonist concentration as a percentage of the specific binding of [3H]TCDD in the absence of competitor.[1] |
| 数据来源文献 | [1] Kim SH， et al. Mol Pharmacol. 2006， 69(6)， 1871-1878. [2] Gramatzki D， et al. Oncogene. 2009， 28(28)， 2593-2605. [3] Xie HQ， et al. Environ Health Perspect. 2013， 121(5)， 613-618. [4] de Souza AR， et al. Toxicol Sci. 2014， 140(1)， 204-223. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|2.9995mL|14.9975mL|29.9949mL|$$|5mM|0.5999mL|2.9995mL|5.999mL|$$|10mM|0.2999mL|1.4997mL|2.9995mL| |
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