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IF1210 盐酸芬司必利 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • IF1210
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Fenspiride Hydrochloride

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      5053-08-7

    • 规格

      25mg/200mg/100mg/50mg

    规格:25mg产品价格:¥200.0
    规格:200mg产品价格:¥710.0
    规格:100mg产品价格:¥522.0
    规格:50mg产品价格:¥330.0

    是ADr能受体和H1受体拮抗剂。

    基本信息
    CASNo.5053-08-7
    中文名称盐酸芬司必利
    英文名称Fenspiride Hydrochloride
    别名Decaspiride;Fluiden;Pneumorel;芬司匹利盐酸盐
    分子式C15H20N2O2·HCl
    分子量296.79
    溶解性Soluble in Water/DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 225-752-9
    MDLMFCD00133315
    SMILESO=C1OC2(CCN(CCC3=CC=CC=C3)CC2)CN1.[H]Cl
    靶点Adrenergic Receptor,Histamine Receptor,PDE
    通路GPCR & G Protein;Neuronal Signaling;Immunology & Inflammation;Metabolic Enzyme&Protease
    背景说明Fenspiride Hydrochloride是ADr能受体和H1受体拮抗剂。
    生物活性Fenspiride, an orally active non-steroidal antiinflammatory agent, is an antagonist of H1-histamine receptor. Fenspiride inhibites phosphodiesterase 3 (PDE3), phosphodiesterase 4 (PDE4) and phosphodiesterase 5 (PDE5) activities with -log IC50 values of 3.44, 4.16 and approximately 3.8, respectively. Fenspiride can be used for the research of respiratory diseases[1-3].
    In VitroFenspiride(around 100 μM)inhibits histamine-induced contraction of isolated guinea pig trachea.Fenspiride(≤1000 μM)produces less than 25% inhibition of phosphodiesterase 1 and phosphodiesterase 2 activities[2].
    细胞实验Fenspiride(60 mg/kg; p.o. for 3 days)reduces the lipopolysaccharide-induced early rise of tumor necrosis factor concentrations in serum and in the bronchoalveolar lavage fluid(BALF)of the model of endotoxemia.Fenspiride(60 mg/kg; p.o. for 3 days)reduces the lipopolysaccharide-induced primed stimulation of alveolar macrophages.Fenspiride(60 mg/kg; p.o. for 3 days)reduces the increased serum concentrations of extracellular type II phospholipase A 2,the intensity of the neutrophilic alveolar invasion and the lethality due to the lipopolysaccharide[3].
    数据来源文献[1]. Matuszewska A, et al. Long-term administration of fenspiride has no negative impact on bone mineral density and bone turnover in young growing rats. Adv Clin Exp Med. 2019 Jun;28(6):771-776.
    [2]. Cortijo J, et al. Effects of fenspiride on human bronchial cyclic nucleotide phosphodiesterase isoenzymes: functional and biochemical study. Eur J Pharmacol. 1998 Jan 2;341(1):79-86.
    [3]. De Castro CM, et al. Fenspiride: an anti-inflammatory drug with potential benefits in the treatment of endotoxemia. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 29;294(2-3):669-76.
    单位

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