- ￥1163 - 4790
- Solarbio
- 北京
- IA4490
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
AZD-0364
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
2097416-76-5
- 规格：
10mg/5mg/1mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥4790.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2790.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1163.0 |
是一种有效的，选择性的ERK1/2抑制剂
| 基本信息 | |
| CAS | No.2097416-76-5 |
| 英文名称 | AZD-0364 |
| 分子式 | C24H24F2N8O2 |
| 分子量 | 494.5 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD31631580 |
| SMILES | O=C1C2=NC(C3=NC(NC4=CC=NN4C)=NC=C3C)=CN2C[C@H](COC)N1CC5=CC=C(F)C(F)=C5 |
| 靶点 | ERK |
| 通路 | MAPK |
| 背景说明 | AZD-0364是一种有效的,选择性的ERK1/2抑制剂。 |
| 生物活性 | AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂，对ERK2的IC50值为0.6 nM。[1] |
| In Vitro | AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性(如在BRAFV600E突变的A375细胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM)。AZD0364是一种高度选择性的激酶抑制剂，浓度为1 μM时，在包含329种激酶的激酶库中对其中10种激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留时间长[2]。 |
| 细胞实验 | AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中，AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634诱导肿瘤的消退，在此模型中，AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药[2]。 |
| 细胞实验 | In xenograft models，AZD0364 inhibits phospho-p90RSK1 in tumors in a dose-dependent manner. AZD0364 induces regressions in the KRAS mutant NSCLC Calu 6 xenograft model. AZD0364 can also be combined safely and effectively with the MEK1/2 inhibitor selumetinib in KRAS mutant NSCLC xenograft models. [2] |
| 数据来源文献 | [1] Richard Andrew Ward， et al. Dihydroimidazopyrazinone derivatives useful in the treatment of cancer. WO2017080979A1. [2] Iain Simpson， et al. AACR Cancer Res. 2018， 78(13 Suppl):Ab |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验相关实验
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IA4490 AZD-0364 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝
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