IA4030 ABBV-744 表观遗传学 索莱宝

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  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      ABBV-744

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      2138861-99-9

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/1mg/5mg

    规格:50mg产品价格:¥5340.0
    规格:25mg产品价格:¥3940.0
    规格:10mg产品价格:¥1990.0
    规格:1mg产品价格:¥447.0
    规格:5mg产品价格:¥1240.0

    ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。

    基本信息
    CASNo.2138861-99-9
    英文名称ABBV-744
    别名CPD-1639
    分子式C28H30FN3O4
    分子量491.55
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Off-white to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD31657409
    SMILESCC(O)(C)C1=CC(C(C2=C3NC(C(NCC)=O)=C2)=CN(C)C3=O)=C(OC4=C(C)C=C(F)C=C4C)C=C1
    靶点Epigenetic Reader Domain;BRD2、BRD3、BRD4
    通路Epigenetics
    背景说明ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。
    生物活性ABBV-744是一种具有选择性的BET bromodomain强效抑制剂,对 BRD2/3/4 的 BDII 具有特异性,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。ABBV-744 是一种有效且选择性的 AR 转录途径抑制剂。[1]
    In VitroABBV-744是有效的BDII抑制剂,可抑制BRD2/3/4。对BDII的结合偏好是对BDI的250倍以上,具有良好的药物类属性。RNA-Seq 和 qPCR 显示 ABBV-744 是一种有效且选择性的 AR 转录途径抑制剂。 ChIP-Seq 和 ChIP-qPCR 揭示了 BRD4 从 AR 占据的增强子和启动子中的 BDII 抑制剂置换,这与 AR 对维持致癌基因表达程序的 BRD4 BDII 特异性依赖性一致。[1]。
    细胞实验在AML和前列腺癌移植瘤模型中,最大耐受剂量的ABBV-744可诱导肿瘤生长抑制作用[1]。
    数据来源文献[1] Emily J. Faivre, et al. First-in-class, highly BDII-selective BET family inhibitor ABBV-744 displays potent anti-tumor activity in androgen receptor positive prostate cancer models and an improved tolerability profile. Cancer Res. 2018, 78(13 Suppl):Abstract nr 4960.
    单位

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