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- 详细信息
- 技术资料
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Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Sirtinol
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
410536-97-9
- 规格:
1mg/5mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥240.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥540.0 |
Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂
| 基本信息 | |
| CAS | No.410536-97-9 |
| 中文名称 | 去乙酰化酶 |
| 英文名称 | Sirtinol |
| 别名 | 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基0苯甲酰胺 |
| 分子式 | C26H22N2O2 |
| 分子量 | 394.47 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD00810186 |
| SMILES | O=C(NC(C1=CC=CC=C1)C)C2=CC=CC=C2/N=C/C3=C4C=CC=CC4=CC=C3O |
| 靶点 | SIRT1,2 |
| 通路 | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics |
| 背景说明 | Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂。 |
| 生物活性 | Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。[1-4] |
| IC50 | ySir2:48μM;hSIRT2:57.7μM;hSIRT1:131μM [1-4] |
| In Vitro | Sirtinol减弱非小细胞肺癌(NSCLC)H1299细胞的增殖并诱导细胞凋亡,并导致FoxO3a水平显著增加,FoxO3a是Sirt1靶向的促凋亡转录因子[2]。Sirtinol以浓度和时间依赖性方式减少MCF-7细胞的生长。处理24和48小时后,sirtinol的IC50值分别为48.6μM和43.5μM。 Sirtinol显著降低SIRT1表达并增加乙酰化p53水平[1]。 |
| 细胞实验 | Sirtinol通过直接抑制HNE活性具有抗炎作用,并减弱HNE诱导的和LPS介导的组织或器官损伤[3]。 |
| 细胞实验 | 将Sirtinol以10mM的浓度溶解于100%DMSO中,并在-20℃下储存直至使用。通过台盼蓝染料排除测定法测定H1299细胞的细胞增殖。将人非小细胞肺癌(NSCLC)细胞接种在12孔板中,并分别用指定浓度的sirtinol(0,10,20和50μM)处理24小时和48小时。孵育后,用0.2%台盼蓝染色细胞,并用Countess [2]计数。 |
| 动物实验 | 小鼠:在该模型中使用30只雄性小鼠(20-25g,7-8周龄)。简而言之,将小鼠随机分成五组;然后给小鼠腹膜内注射50μLDMSO(载体组)或sirtinol(2.5或5.0mg/kg体重)。 1小时后,诱导爪炎症。在HNE或盐水注射之前和之后测量爪的厚度[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang J, et al. Sirtinol, a class III HDAC inhibitor, induces apoptotic and autophagic cell death in MCF-7 human breast cancer cells. Int J Oncol. 2012 Sep;41(3):1101-1109. [2]. Fong Y, et al. The antiproliferative and apoptotic effects of sirtinol, a sirtuin inhibitor on human lung cancer cells by modulating Akt/β-catenin-Foxo3a axis. ScientificWorldJournal. 2014;2014:937051. [3]. Tsai YF, et al. Sirtinol inhibits neutrophil elastase activity and attenuates lipopolysaccharide-mediated acute lung injury in mice. Sci Rep. 2015 Feb 10;5:8347. [4]. Mai A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of sirtinol analogues as class III histone/protein deacetylase (Sirtuin) inhibitors. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7789-95. |
| 单位 | 瓶 |
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