IS1890 去乙酰化酶 细胞周期 索莱宝

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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Sirtinol

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      410536-97-9

    • 规格

      1mg/5mg

    规格:1mg产品价格:¥240.0
    规格:5mg产品价格:¥540.0

    Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂

    基本信息
    CASNo.410536-97-9
    中文名称去乙酰化酶
    英文名称Sirtinol
    别名2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基0苯甲酰胺
    分子式C26H22N2O2
    分子量394.47
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD00810186
    SMILESO=C(NC(C1=CC=CC=C1)C)C2=CC=CC=C2/N=C/C3=C4C=CC=CC4=CC=C3O
    靶点SIRT1,2
    通路Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics
    背景说明Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂。
    生物活性Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。[1-4]
    IC50ySir2:48μM;hSIRT2:57.7μM;hSIRT1:131μM [1-4]
    In VitroSirtinol减弱非小细胞肺癌(NSCLC)H1299细胞的增殖并诱导细胞凋亡,并导致FoxO3a水平显著增加,FoxO3a是Sirt1靶向的促凋亡转录因子[2]。Sirtinol以浓度和时间依赖性方式减少MCF-7细胞的生长。处理24和48小时后,sirtinol的IC50值分别为48.6μM和43.5μM。 Sirtinol显著降低SIRT1表达并增加乙酰化p53水平[1]。
    细胞实验Sirtinol通过直接抑制HNE活性具有抗炎作用,并减弱HNE诱导的和LPS介导的组织或器官损伤[3]。
    细胞实验将Sirtinol以10mM的浓度溶解于100%DMSO中,并在-20℃下储存直至使用。通过台盼蓝染料排除测定法测定H1299细胞的细胞增殖。将人非小细胞肺癌(NSCLC)细胞接种在12孔板中,并分别用指定浓度的sirtinol(0,10,20和50μM)处理24小时和48小时。孵育后,用0.2%台盼蓝染色细胞,并用Countess [2]计数。
    动物实验小鼠:在该模型中使用30只雄性小鼠(20-25g,7-8周龄)。简而言之,将小鼠随机分成五组;然后给小鼠腹膜内注射50μLDMSO(载体组)或sirtinol(2.5或5.0mg/kg体重)。 1小时后,诱导爪炎症。在HNE或盐水注射之前和之后测量爪的厚度[3]。
    数据来源文献[1]. Wang J, et al. Sirtinol, a class III HDAC inhibitor, induces apoptotic and autophagic cell death in MCF-7 human breast cancer cells. Int J Oncol. 2012 Sep;41(3):1101-1109.
    [2]. Fong Y, et al. The antiproliferative and apoptotic effects of sirtinol, a sirtuin inhibitor on human lung cancer cells by modulating Akt/β-catenin-Foxo3a axis. ScientificWorldJournal. 2014;2014:937051.
    [3]. Tsai YF, et al. Sirtinol inhibits neutrophil elastase activity and attenuates lipopolysaccharide-mediated acute lung injury in mice. Sci Rep. 2015 Feb 10;5:8347.
    [4]. Mai A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of sirtinol analogues as class III histone/protein deacetylase (Sirtuin) inhibitors. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7789-95.
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