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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
SMI-16a
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
587852-28-6
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ¥294.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥780.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥1086.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥1990.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥2990.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥4490.00 |
| CAS | 587852-28-6 |
| 英文名称 | SMI-16a |
| 别名 | PIM1/2 Kinase Inhibitor VI |
| 分子式 | C13H13NO3S |
| 分子量 | 263.31 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷冻运输 |
| MDL | MFCD31382191 |
| SMILES | O=C(NC/1=O)SC1=C\C2=CC=C(OCCC)C=C2 |
| 靶点 | Pim |
| 通路 | JAK/STAT Signaling |
| 背景说明 | SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂。 |
| 生物活性 | SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15， 0.02 and 48 μM for Pim1， Pim2 and PC3 cells， respectively.[1-2] |
| In Vitro | SMI-16a 对 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用[1]。用 Pim-2 短干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理成功恢复了上述所有抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a 处理可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号，同时抑制 TGF-β 信号[2]。 |
| In Vivo | 小鼠对 SMI-16a 的腹腔耐受剂量为每天 50 mg/kg，持续 5 天，而 100 mg/kg 则具有明显的毒性。每周用 SMI-16a 处理动物 5 天可使肿瘤生长减少约 50%，并且不会导致体重减轻。亚慢性给药 SMI-16a 不会影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平，表明该化合物没有骨髓抑制作用。SMI-16a 对肝脏没有毒性，因为白蛋白、碱性磷酸酶和丙氨酸转氨酶水平没有变化[1]。在 MM 动物模型中，SMI-16a 可有效防止骨质破坏，同时抑制 MM 肿瘤的生长[2]。 |
| 细胞实验 | Human prostate cancer PC3 cells are seeded in 96-well tissue culture dishes at approximately 10% confluency and allowed to attach and recover for 24 h. Varying concentrations of the test compounds (SMI-16a) are then added to each well， and the plates are incubated for an additional 48 h. The number of surviving cells is determined by the MTS assay. The percentage of cells killed is calculated as the percentage decrease in MTS metabolism compared with control cultures[1]. |
| 动物实验 | Mice: Female Balb/C mice are injected subcutaneously with JC cells suspended in PBS. After palpable tumor growth， animals are treated five days per week by intraperitoneal injection of vehicle alone or 50 mg/kg of SMI-16a.Whole body weights and tumor volume measurements are performed three times per week[1]. |
| 激酶实验 | Recombinant human Pim-1 (Upstate) is incubated with S6 kinase/Rsk-2 peptide 2 (KKRNRTLTK) as the substrate in the presence 100 μM of compounds from the screening library， 1 μM ATP and 10 mM MgCl2 for 1 h. The Kinase-Glo luciferase kit is used to measure residual ATP levels after the kinase reaction[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Xia Z， et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):74-86. [2]. Hiasa M， et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 2015 Jan;29(1):207-17. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|3.7978mL|18.989mL|37.978mL|$$|5mM|0.7596mL|3.7978mL|7.5956mL|$$|10mM|0.3798mL|1.8989mL|3.7978mL| |
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甾类（化合物）16α-羟化酶 steroid 16α－hydr－oxylase 存在于肝脏、人睾丸微粒体的于甾类的16α位置上引入羟基的酶，需要有分子态氧和NADPH。例如脱氢表雄甾酮在肝脏中将16α位羟基化后，在胎盘中形成雌甾三醇。
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