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- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Domatinostat
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
910462-43-0
- 规格：
2mg/5mg/1mg/10mg/50mg/100mg
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ¥312.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥680.00 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ¥208.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥1110.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥3370.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥4810.00 |
| CAS | 910462-43-0 |
| 英文名称 | Domatinostat |
| 别名 | 4SC-202 |
| 分子式 | C23H21N5O3S |
| 分子量 | 447.51 |
| 规格 | 2mg ; 5mg ; 10mg ; 50mg ; 100mg ; 1mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to brown Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | 859-210-3 |
| MDL | MFCD28155264 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=CC=C1N)/C=C/C2=CN(S(=O)(C3=CC=C(C4=CN(C)N=C4)C=C3)=O)C=C2 |
| InChIKey | PRXXYMVLYKJITB-IZZDOVSWSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H21N5O3S/c1-27-16-19(14-25-27)18-7-9-20(10-8-18)32(30，31)28-13-12-17(15-28)6-11-23(29)26-22-5-3-2-4-21(22)24/h2-16H，24H2，1H3，(H，26，29)/b11-6+ |
| PubChem CID | 15985904 |
| 靶点 | HDAC1，2，3，11 |
| 通路 | DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB |
| 背景说明 | Domatinostat是一种选择性的I类HDAC抑制剂。 |
| 生物活性 | Domatinostat 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性[1-4]。 |
| In Vitro | Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐显著降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC500.15-0.51μM)，抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐在CRC细胞中激活细胞凋亡，而半胱天冬酶抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显著减轻托马斯定位(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐在CRC细胞中发挥的细胞毒性。同时，Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导CRC细胞中显著的G2-M停滞。进一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸盐的重要耐药因子。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导的细胞毒性通过血清饥饿，AKT抑制(通过哌立福辛或MK-2206)或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显著增强。另一方面，组成型活性AKT1(CA-AKT1)的外源性表达降低了Domatinostat甲苯磺酸盐在HT-29细胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat(4SC-202游离碱)以低浓度甲苯磺酸酯增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性[2]。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐处理诱导针对已建立的HCC细胞系(HepG2，HepB3，SMMC-7721)和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导细胞凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活，导致其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合[3]。 |
| In Vivo | 口服灌胃Domatinostat(4SC-202游离碱)抑制裸鼠中HT-29异种移植物的生长，当与奥沙利铂合用时，其活性进一步增强[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Pinkerneil M， et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines. Target Oncol. 2016 Dec;11(6):783-798. [2]. Zhijun H， et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202， a novel class I HDAC inhibitor， against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67. [3]. Fu M， et al. 4SC-202 activates ASK1-dependent mitochondrial apoptosis pathway to inhibit hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Mar 4;471(2):267-73 [4]. S.W.Henning， et al. Preclinical characterization of 4SC-202， a noval isotype specific HDAC inhibitor. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|2.2346mL|11.1729mL|22.3459mL|$$|5mM|0.4469mL|2.2346mL|4.4692mL|$$|10mM|0.2235mL|1.1173mL|2.2346mL| |
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