- ¥978
- Solarbio
- 北京
- IB07801
- 2026年08月14日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
相关阅读
香烟烟雾如何加速声带纤维化？CD44-透明质酸轴是关键通路Takara 秋促来袭，提取+反转录+定量套装仅 1200 元五大应用案例：Mustang Q 膜层析应用全解析1 个小工具，一次性搞定流程图、质粒图谱和信号通路图- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Store at -20℃，6 months.
- 保质期：
Store at -20℃，6 months.
- 英文名：
BI 2536(10mM in DMSO，Sterile)
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
755038-02-9
- 规格：
1ml
| CAS | 755038-02-9 |
| 英文名称 | BI 2536(10mM in DMSO，Sterile) |
| 分子式 | C28H39N7O3 |
| 分子量 | 521.66 |
| 规格 | 1ml |
| 溶解性 | 请根据自己的实验要求使用。 |
| 外观(性状) | 无菌溶液 |
| 储存条件 | Store at -20℃，6 months. |
| 运输条件 | 冷冻运输 |
| EC | 999-050-2 |
| SMILES | CC[C@@H]1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=C(C=C(C=C4)C(=O)NC5CCN(CC5)C)OC)C |
| InChIKey | XQVVPGYIWAGRNI-JOCHJYFZSA-N |
| InChI | InChI=1S/C28H39N7O3/c1-5-22-27(37)34(3)23-17-29-28(32-25(23)35(22)20-8-6-7-9-20)31-21-11-10-18(16-24(21)38-4)26(36)30-19-12-14-33(2)15-13-19/h10-11，16-17，19-20，22H，5-9，12-15H2，1-4H3，(H，30，36)(H，29，31，32)/t22-/m1/s1 |
| PubChem CID | 11364421 |
| 靶点 | Polo-like Kinase (PLK);Epigenetic Reader Domain（BRD4）;IFNβ |
| 通路 | Cell Cycle;Epigenetics;Immunology & Inflammation |
| 背景说明 | BI 2536是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂。 |
| 生物活性 | BI 2536 is a dual PLK1 and BRD4 inhibitor with IC50s of 0.83 and 25 nM， respectively. BI-2536 suppresses IFNB (encoding IFN-β) gene transcription.[1-4] |
| In Vitro | 超过从 10 nM 开始的 100 倍浓度范围，BI 2536 导致 HeLa 细胞以 4N DNA 含量积累，表明 G2 期或有丝分裂中的细胞周期阻滞。除了 HeLa 细胞外，BI 2536 还能有效抑制一组 32 种人类癌细胞系的增殖，这些细胞系代表不同的器官衍生 (包括乳腺癌、结肠癌、肺癌、胰腺癌和前列腺癌、黑色素瘤和造血系统癌) 和多种多样的肿瘤抑制基因或癌基因突变的模式 (包括 RB1、TP53、PTEN 和KRAS 状态)。该细胞组的半数最大有效浓度 (EC50) 值范围为 2-25 nM，而浓度为 100 nM 的 BI 2536 通常足以诱导完全的有丝分裂停滞。指数生长的 hTERT-RPE1、人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 和正常大鼠肾 (NRK) 细胞的增殖在 12-31 nM 的 EC50 值范围内被阻断，表明与将未转化的细胞循环至 BI 2536[3]。 |
| In Vivo | BI 2536 (40-50 mg/kg，iv) 在免疫缺陷的 nu/nu 小鼠中阻止人类癌症异种移植物的生长。每周一次或两次静脉注射 40-50 mg/kg BI 2536 的连续周期被发现在不同的异种移植模型中非常有效，例如 HCT 116 结肠癌完全抑制肿瘤，每周两次时间表 (处理与每周一次处理的对照 (T/C) 值为 0.3%，T/C 值为 16%；根据临床体征和没有重大体重变化来判断，这两种方案都具有良好的耐受性[3]。 |
| 细胞实验 | Cell proliferation assays are performed by incubation in the presence of various concentrations of BI 2536 (10 nM-1 μM) for 72 hr， and cell growth is assessed by the measurement of Alamar Blue dye conversion in a fluorescence spectrophotometer. Effective concentrations at which cellular growth is inhibited by 50% (EC50) are extrapolated from the dose-response curve fit[3]. |
| 动物实验 | Mice[3]Female BomTac:NMRI-Foxn1nu mice are grafted subcutaneously with HCT 116 colon-carcinoma， NCI-H460， or A549 lung-carcinoma cells by subcutaneous injection， respectively， of 2×106， 1×106， and 1×107 cells into the flank of each mouse. When tumors reached a volume of approximately 50 mm3， animals are pair-matched into treatment and control groups of ten mice each. In regression experiments， treatment is not initiated until the mean tumor volume reached 500 mm3. BI 2536 is injected intravenously into the tail vein at the indicated dose and schedule. The administration volume is 10 mL per kg body weight. Tumor volumes are determined three times a week with a caliper. The results are converted to tumor volume (mm3) by the following formula: length×width2×π/6. The weight of the mice is determined as an indicator of tolerability on the same days. For statistical analysis， the treatment group is compared with the vehicle control group in a one-sided (decreasing) exact Wilcoxon test. |
| 数据来源文献 | [1]. Lénárt P， et al. The Small-Molecule Inhibitor BI 2536 Reveals Novel Insights into Mitotic Roles of Polo-like Kinase 1. Curr Biol. 2007 Feb 20;17(4):304-15. [2]. Chen L， et al. BRD4 Structure-Activity Relationships of Dual PLK1 Kinase/BRD4 Bromodomain Inhibitor BI-2536. ACS Med Chem Lett. 2015 May 18;6(7):764-9. [3]. Steegmaier M， et al. BI 2536， a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1， Inhibits Tumor Growth In Vivo. Current Biology (2007)， 17(4)， 316-322. [4]. Malik N， et al. Suppression of IFN β gene transcription by inhibitors of bromodomain and extra-terminal (BET) family members. Biochem J. 2015 Jun 15;468(3):363-72. |
| 单位 | 瓶 |
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验• 0.1 ml 5000x Ganciclovir (use G2536 at 10 mM in PBS, P5368) • Filter-sterilize as needed, store media at 4 °C, pre-warm to 37 °C before use. 2. Cryopreservation Media Formulations 2x Freezing media preparation • 20% fetal
Multicolour 3D-FISH in vertebrate cells
x (Applied Biosystems, N808-0130) 1x (50mM KCl, 10mM Tris, pH8.3) 80µl MgCl2 (25mM) 2mM 100µl 6 MW-primer (20µM) 2µM 50µl
Technovit® 9100 Methyl Methacrylate
Tris buffer - 0.1 mol/l, pH 9.4 50 ml Fast Blue Solution 25 mg Naphthol-AS-Bi-phosphate dissolved in 0.5 ml dimethyl sulphoxide (DMSO) / Triton X-100 Acid Phosphatase Substrate / Reaction Mixture 50 ml acetate buffer - 0.1 mol/l
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
