S1476 选择性TGFβ receptor I (ALK

选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂

产品名称：选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂

产品品牌：selleck

产品货号：S1476

产品介绍：

SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。

产品特性：

SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。

靶点：

TGFβR1(ALK5)

(Cell-free assay)

14.3 nM

体外研究活性：SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。[1]SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性