小鼠毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型M1（M-AChRM1)ELIS

化学遗传学技术原理及其应用

和胞内钙离子这一信号通路（图3）。令人吃惊地是，只要将Y3.33C和A5.46这两个位点突变，就能使hM3受体不能和乙酰胆碱耦合，但是会和纳摩尔浓度级别的CNO结合，这种突变后的hM3受体被命名为hM3Dq (human M3 muscarinic DREADD receptor coupled to Gq)。由于Y3.33和A5.46在不同的人毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型中是保守的，M1和M5也已经被成功改造为Gq-DREADD（hM1Dq和hM5Dq）。但是到目前为止，hM3Dq仍然是应用最多的Gq

治疗阿尔茨海默病的药物

Tacrine是可逆性中枢乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，是目前治疗AD最有效的药物，已在多个国家上市。tacrine既可抑制血浆中的AChE ，又可抑制组织的AChE。给啮齿类动物一次鞘内注射本品10mg/kg，可使其 AChE活性降低70%。具有高度脂溶性，极易透过血脑屏障。除了具有抑制 AChE作用外，tacrine还可直接作用于胆碱能毒蕈碱型受体及烟碱型受体，且对毒蕈碱型受体的亲和力是对烟碱型受体亲和力的100倍，治疗量的本品还可与30%以上的毒蕈碱型受体结合。此外，tacrine还可促进乙酰胆碱

   传出神经系统药理概论

传出神经系统的受体 （一）                           受体命名　能与 Ach 结合的受体称为乙酰胆碱受体。可分为毒蕈碱型胆碱受体（ M 胆碱受体）和烟碱型胆碱受体（ N 胆碱受体）。可与 NA 、 AD 结合的受体称肾上腺素受体，可分为α肾上腺素受体（α受体）和β肾上腺素受体（β受体）。 （二）                           受体分型 1、           胆碱受体亚型　五种亚型： M1 、 M2 、 M3