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PDE4D抑制剂;选择性抑制二聚体PDE4DS129D和PDE4DS54D,优于野生型二聚体PDE4D、二聚体PDE4DS133D和单体PDE4D2(IC50分别为7.8、7.4、1,018、2,013和127nM);在0.3-30mg/kg剂量下增强小鼠对新物体的辨别能力;降低过度唤醒并增加社交互动时间,表明在0.3mg/kg剂量下,Fmr1-/-脆性X综合征小鼠模型中表现出抗焦虑样活性、筑巢和大理石埋藏行为。A PDE4D inhibitor; selectively inhibits dimeric PDE4DS129D and PDE4DS54D over wild-type dimeric PDE4D, dimeric PDE4DS133D, and monomeric PDE4D2 (IC50s = 7.8, 7.4, 1,018, 2,013, and 127 nM, respectively); enhances novel object discrimination in mice from 0.3-30 mg/kg; decreases hyperarousal and increases social interaction time, indicating anxiolytic-like activity, nesting, and marble-burying behavior in the Fmr1-/- mouse model of fragile X syndrome at 0.3 mg/kg.分子式C21H15ClF3NO2分子量405.8O=C(CC1=CC=C(CC2=CC(C(F)(F)F)=NC(C3=CC(Cl)=CC=C3)=C2)C=C1)O
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