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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
999
- 英文名：
MK-0812 Succinate
- CAS号：
851916-42-2
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 规格：
1mg/25mg/10mg/5mg/2mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ¥710.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥5710.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥2870.00 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥1790.00 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ¥1136.00 |
| CAS | 851916-42-2 |
| 英文名称 | MK-0812 Succinate |
| 分子式 | C28H40F3N3O7 |
| 分子量 | 587.63 |
| 规格 | 1mg ; 2mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥3mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| SMILES | CC(C)[C@@]1(CC[C@H](C1)[NH2+][C@H]2CCOC[C@H]2OC)C(=O)N3CCC4=C(C3)C=C(C=N4)C(F)(F)F.C(CC(=O)[O-])C(=O)O |
| InChIKey | WPPJJJUIDYHHSM-PXUYIWLPSA-N |
| InChI | InChI=1S/C24H34F3N3O3.C4H6O4/c1-15(2)23(7-4-18(11-23)29-20-6-9-33-14-21(20)32-3)22(31)30-8-5-19-16(13-30)10-17(12-28-19)24(25，26)27;5-3(6)1-2-4(7)8/h10，12，15，18，20-21，29H，4-9，11，13-14H2，1-3H3;1-2H2，(H，5，6)(H，7，8)/t18-，20+，21-，23+;/m1./s1 |
| PubChem CID | 60196412 |
| 靶点 | CCR |
| 通路 | Immunology & Inflammation;GPCR & G Protein |
| 背景说明 | MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。 |
| 生物活性 | MK-0812 Succinate is a potent and selective CCR2 antagonist with high affinity at CCR2.[1-2] |
| In Vitro | MK-0812 is a potent and selective CCR2 antagonist[1]. MK-0812 completely blocks all MCP-1 mediated response in a concentration dependent manner， with an IC50 of 3.2 nM. This value is similar to the potency observed for the inhibition of 125I-MCP-1 binding by MK-0812 on isolated monocytes (IC50 4.5 nM). In fact， MK-0812 not only completely blocks the shape change response to exogenous MCP-1， but also results in a monocyte forward scatter measurement below unstimulated or basal levels. The addition of MK-0812 to rhesus blood also inhibits MCP-1 induced monocyte shape change. The IC50 for MK-0812 in whole blood assays is 8 nM[2] |
| In Vivo | MK-0812 (30 mg/kg， p.o.) reduces the frequency of Ly6G-Ly6Chi monocytes in the peripheral blood， while no impact on circulating Ly6G+Ly6C+ neutrophil frequency is observed. In addition， MK-0812 treatment causes a dose-dependent reduction in circulating Ly6Chi monocytes and a corresponding elevation in the CCR2 ligand CCL2[1]. MK-0812 is administered by continuous i.v. infusion to maintain a constant level of the drug in blood[2]. |
| 动物实验 | Mice[1]Female BALB/c mice are used between 8 and 10 weeks of age. SCH563705 or MK-0812 are administered in a 0.4% methylcellulose (MC) solution by 30 mg/kg oral gavage (p.o.). Two hours later， the frequency of CD11b+Ly6G-Ly6Chi monocytes and CD11b+Ly6G+Ly6C+ neutrophils is determined by flow cytometry[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Min SH， et al. Pharmacological targeting reveals distinct roles for CXCR2/CXCR1 and CCR2 in a mouse model of arthritis.Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 1;391(1):1080-6. [2]. Wisniewski T， et al. Assessment of chemokine receptor function on monocytes in whole blood: In vitro and ex vivo evaluations of a CCR2 antagonist.J Immunol Methods. 2010 Jan 31;352(1-2):101-10. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.7018mL|8.5088mL|17.0175mL|$$|5mM|0.3404mL|1.7018mL|3.4035mL|$$|10mM|0.1702mL|0.8509mL|1.7018mL| |
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文献和实验用氧来氧化琥珀酸为延胡索酸的酶类。琥珀酸脱氢酶稳定地存在于线粒体内膜上，不能以可溶性的形态被提取，与细胞色素等密切结合，形成将电子传递给氧的复合酶系，因此很早以来就对琥珀酸氧化酶系进行了研究。作为成分，尚有 FAD、非铁血红素、辅酶 Q、细胞色素 b、 c、 c、 a、铜。氧化 1分子琥珀酸，可从 ADP和无机磷酸偶联生成二分子的 ATP。
琥珀酸脱氢酶 succinate dehydrogenase
系催化琥珀酸转化为延胡索酸的脱氢反应的酶（ E． C． 1． 3． 99． 1）。生理的电子受体还不太清楚。属于黄素酶类，每约 20— 30万分子量中含有 1个 FAD， CH2 — COOH HOOCCHFAD和酶蛋白以共价键结合。酶中尚含有数个原子非铁血红素。 Fg（ CN） 63-和吩嗪（ phenagine）是它有效的人工电子受体。是巯（ SH）酶的一种。可受丙二酸和草酰乙酸的拮抗性抑制，此酶存在于线粒体内膜和细菌的细胞膜上，与膜结构
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