1-Boc-哌嗪

Synthesis of Peptides Using Tert-Butyloxycarbonyl (Boc) as the -Amino Protection Group

The use of the tert -butyloxycarbonyl (Boc) as the N α-amino protecting group in peptide synthesis can be advantageous in several cases, such as synthesis of hydrophobic peptides and peptides containing ester and thioester moieties

关于boc-氨基酸做成酰氯的疑问

问：看了园子里很多帖，有关氨基酸是否可以做成羧基上的酰氯，有人说fmoc保护的还可以，但是手头就只有boc保护的，于是想了下合成方案，望高手指点，就是在低温下（可能冰水中）boc-氨基酸：socl2=1：1（2：1）条件下，用甲苯作溶剂，三乙胺做傅酸剂缓慢滴加来促使boc-氨基酸做成酰氯，希望大家提提意见，是否可行？谢谢。答：请注意，EDC/DCC等不是催化剂，要加化学计量的，不知道“反应效率有限”是指什么意思。做成酰氯可能不容易实现。如果想进一步探讨，请给出反应的结构式、已经尝试过的条件

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽