- ￥775 - 2995
- 翌圣生物（Yeasen）
- 53445ES
- 上海
- 2026年01月03日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
充足
- 英文名：
Dacomitinib
- CAS号：
1110813-31-4
- 保质期：
3年
- 供应商：
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
- 保存条件：
-20度
- 规格：
5 mg/25 mg/50 mg
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥775.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥1985.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥2995.0 |
Dacomitinib（达克替尼；PF29980; PF299; PF-00299804; PF-29980; PF-299; PF00299804）是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂（pan-HER抑制剂），对EGFR、ERBB2、ERBB4的IC50值分别为6 nM、45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib可抑制细胞生长并诱导凋亡。
产品性质
|
英文别名（English Synonym） |
PF29980; PF299; PF-00299804; PF-29980; PF-299; PF00299804 |
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中文名称 (Chinese Name) |
达克替尼 |
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靶点（Target） |
EGFR; ERBB2; ERBB4 |
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通路（Pathway） |
JAK/STAT--EGFR |
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CAS号（CAS NO.） |
1110813-31-4 |
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分子式（Formula） |
C24H25ClFN5O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
469.94 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Dacomitinib减少大多数敏感细胞系中HER2、EGFR、HER4、AKT和ERK的磷酸化。Dacomitinib通过G0-G1期停滞和诱导细胞凋亡，从而发挥其抗增殖效应。[1]
（二）动物实验（体内实验）
为了评估PF00299804的体内功效，在HCC827 GFP和HCC827 Del/T790M细胞异种移植nu/nu小鼠中，PF00299804有效抑制HCC827 GFP异种移植的生长。PF00299804比gefinitib更加有效地抑制该异种移植的生长。[2]
参考文献
[1] Kalous O, et al. Dacomitinib (PF-00299804), an irreversible Pan-HER inhibitor, inhibits proliferation of HER2-amplified breast cancer cell lines resistant to trastuzumab and laptinib. Mol Cancer Ther. 2012;11(9):1978-87.
[2] Engelman JA, et al. PF00299804, an irreversible pan-ERBB inhibitor, is effective in lung cancer models with EGFR and ERBB2 mutations that are resistant to gefitinib. Cancer Res. 2007;67(24):11924-32.
HB221020
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文献和实验[1] Kalous O, et al. Dacomitinib (PF-00299804), an irreversible Pan-HER inhibitor, inhibits proliferation of HER2-amplified breast cancer cell lines resistant to trastuzumab . Mol Cancer Ther. 2012;11(9):1978-87.
[2] Engelman JA, et al. PF00299804, an irreversible pan-ERBB inhibitor, is effective in lung cancer models with EGFR and ERBB2 mutations that are resistant to gefitinib. Cancer Res. 2007;67(24):11924-32.
editing in zebrafi shusing a CRISPR-Cas system. Nat Biotechnol31(3):227-229. doi: 10.1038/nbt.2501 23. Wang H, Yang H, Shivalila CS, Dawlaty MM,Cheng AW, Zhang F, Jaenisch R (2013) Onestepgeneration of mice carrying mutations in multiple genes
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