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- 详细信息
- 文献和实验
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- 保存条件：
-20°C
- 保质期：
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- 英文名：
PK11007
- 库存：
1000+
- 供应商：
上海维亦特生物
- CAS号：
874146-69-7
分子式：C15H11ClFN5O3S2
分子量：427.85
溶剂：DMSO (>25 mg/ml)
性状：White solid
存储：-20°C
Activity (short version)：Reactivator of mutant p53
Function / Pharmacology：PK11007 reactivates mutant p53 via selective alkylation of two cysteine residues without compromising DNA-binding ability.1 p53 target genes p21 and PUMA were activated by treatment with PK11007. Mutant p53-containing cancer cells were more sensitive to PK11007 than wild-type with mutant cells showing greatly reduced viability. It also generated high levels of reactive oxygen species and induced ER stress in a p53-independent (and dependent on glutathione depletion) manner that resulted in cell death. PK11007 inhibited cellular proliferation, induced apoptosis, and blocked cell migration in a panel of 17 breast cancer lines including triple-negative breast cancer (IC50s: 2.3 to 42.2 µM).2
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