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- 2025年07月11日
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- 详细信息
- 文献和实验
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- 保存条件：
-20°C
- 保质期：
咨询
- 英文名：
8-pCPT-2-O-Me-cAMP-AM
- 库存：
1000+
- 供应商：
上海维亦特生物
- CAS号：
1152197-23-3
分子式：C20H21ClN5O8PS
分子量：557.91
溶剂：DMSO (50 mg/ml)
性状：solid
存储：-20°C
Activity (short version)：Epac activator
Function / Pharmacology：A potent, cell-permeable Epac (exchange protein directly activated by cAMP) activator1. Induces RAP1 activation and insulin secretion in pancreatic beta cell lines2-5. Induces vascular relaxation in rat mesenteric artery6. The acetoxymethyl ester confers increased cell-permeability and is cleaved by endogenous esterases to yield the active compound, 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP. Addition to cell cultures should be done in serum-free media as esterases in serum will cleave the acetoxymethyl ester and reduce cell permeability.
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文献和实验C8 H10 O2 N4 · H2 O，是一种生物碱，亦称茶素或茶碱（ theine）等。熔点 238℃，在 178℃升华。溶于水呈苦味。呈现对嘌呤衍生物共同的红紫酸铵反应。存在于咖啡的种子、柯拉树（ Kola）的果实、可可的种子和茶叶中。具有对中枢神经系统的兴奋作用，以及利尿等作用。除了对肾的作用、对心肌的兴奋作用以外，也有对平滑肌特别是对支气管、冠状动脉的抑制（舒张）作用。据认为抑制水解 cAMP的环化磷酸二酯酶的活性是其作用的一部
的启动子和终止子，“i”代表inhibitor其结构也可简化为：首先讲下阻碍蛋白的调控原理：当培养基中无乳糖时，阻碍蛋白与操纵子O结合，阻断了RNA聚合酶与启动子P的进一步反应。而IPTG能与阻碍蛋白结合，使转录反应进一步发生CAP的调控原理：可加强转录活性，细菌才能合成足够的酶来利用乳糖葡萄糖→ →降解产物（能抑制腺苷酸环化酶活性）ATP → →cAMP（需腺苷酸环化酶）上述两个反应导致：葡萄糖存在时，cAMP浓度低；仅在葡萄糖消耗完毕时, cAMP浓度增高，CAP-cAMP 复合物形成（结合
子o结合，阻碍了RNA聚合酶与启动子P1ac的结合，阻止了基因的转录起动。R的阻遏作用不是绝对的，R与o偶尔解离，使细胞中还有极低水平的β－半乳糖苷酶及透过酶的生成。 当有乳糖存在时，乳糖受β－半乳糖苷酶的催化转变为别乳糖，与R结合，使R构象变化，R四聚体解聚成单体，失去与o的亲和力，与o解离，基因转录开放，β－半乳糖苷酶在细胞内的含量可增加1000倍。这就是乳糖对1ac操纵元的诱导作用。 一些化学合成的乳糖类似物，不受β－半乳糖苷酶的催化分解，却也能与R特异性结合，使R构象
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