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美国GENMED品牌产品由国际优秀留美博士团队创建的生物医药科技企业。公司总部位于美国生物医药之谷波士顿地区。公司创办人在美国深造、研究、工作和创业十三余年,曾任美国哥伦比亚大学肿瘤遗传研究院的研究员,负责主持美国卫生部、农业部和能源部的多项重大科技项目。
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文献和实验2)。 图2 硝基苯和偶氮苯的还原反应 肝微粒体中含有多种水解酶,如酯酶、酰胺酶、糖苷酶等,可分别催化酯类、酰胺类、糖苷类化合物的水解(见图3),以降低或消除其生物活性。 图3 乙酰水杨酸的水解反应 02 Ⅰ相代谢稳定性实验原理 肝药酶CYP即细胞色素P450氧化酶(CYP450),属于单加氧酶(momooxygenase),也称肝微粒体混合功能氧化酶,多位于内质网和线粒体内壁上,参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药酶CYP氧化还原酶(POR)是所有肝
1.0ml三氯乙酸混匀作对照。然后将所有试管置真空干燥器中接真空泵抽气,反复几次直至叶片沉在管底。将各试管置30℃下于黑暗处保温30min,分别向处理管加1.0ml三氯乙酸,摇匀终止酶活性。 (3)比色 将各试管静置2min,吸取上清液2ml加入另一组试管,以对照管做参比,按标准曲线做法进行显色测定,并计算酶活性(Nμg·g﹣1·h﹣1)。 式中 C—反应液催化产生的亚硝态氮总量(μg); V1—提取酶液时加入的缓冲液体积(ml); V2—酶反应时加入的粗酶液体积(ml); W—样品
体P450酶较为复杂,而人肝微粒体中参与药物代谢的P450酶相对比较简单,主要有CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E和CYP3A,其组成见图1。 图1 人肝内P450酶的组成 目前,CYP450的酶表型鉴定主要使用以下3种方法:选择性抑制法、重组人源CYP450同工酶法、相关性分析法。选择性抑制法又分为化学抑制法和抗体抑制法,即在加入和不加入一系类CYP450酶亚型选择性化学抑制剂或抗体的条件下,分别测定人肝微粒体对药物的代谢活性,以考察人肝微粒体中CYP450酶亚型倍选择性抑制后,药物
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