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- 将 Angiopep-2连接到脂质体的表面，可 显 著 增 加 了 脂 质 体 的BBB和BBTB通 透性。采用对肿瘤具有靶向性的分子c(RGD)２ 和具有脑靶向作用的 Angiopep-2共修饰的脂质体，有望克服BBB和 BBTB并靶向脑胶质瘤。
- 广州
- 2025年12月14日
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深圳市魅罗科技有限公司
- 服务名称：
脂质体定制
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10mg/ml
c(RGD)2肽与脑靶向肽 Angiopep-2共修饰的脂质体
关键产品信息
产品名称：c(RGD)2与 Angiopep-2共修饰的脂质体
英文名称：Liposomes co-modified with c(RGD)2 and Angiopep-2
目录号：ML-定制
产品说明：含有精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸（ＲＧＤ）序列的小分子多肽能够与整合素αＶβ３特异性结合，因此利用放射性核素标记的 ＲＧＤ肽可对整合素αＶβ３受体高表达的肿瘤进行显像与治疗。脂质体作为药物载体可促进药物穿透 血脑屏障ＢＢＢ 和血脑肿瘤屏障ＢＢＴＢ，其在抗肿瘤、克服生物屏障、装载生物药物等领域的应用取得了成功。由于脂质体具有易于在生物体内降解、无毒性和无免疫原性等特点，越来越受到人们的重视。Angiopep-2多肽(TFFYGGSRGKRNNFKTEEYC)是一段由Kunitz型结构域衍生的具有脑靶向作用的多 肽。Kunitz型 结 构 域 是 低 密 度 脂 蛋 白 受 体（LRP）的配体之一，Angiopep-2多肽能够通过LRP介导的途径入脑，将 Angiopep-2连接到脂质体的表面，可 显 著 增 加 了 脂 质 体 的BBB和BBTB通 透性。采用对肿瘤具有靶向性的分子c(RGD)２ 和具有脑靶向作用的 Angiopep-2共修饰的脂质体，有望克服BBB和 BBTB并靶向脑胶质瘤。
表征：根据实际需要提供粒径、电位、载药率、包封率、电镜图、稳定性试验和释药曲线等
魅罗科技（MeloPEG）:
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文献和实验采用模型系统进行研究，可以得到对蛋白质的立体化学有贡献的实质性理解。合成多肽为确定与蛋白质的结构和功能有关的构象及相互作用，提供了颇具吸引力的途径。 螺旋结构是蛋白质、核酸、多糖及许多合成多肽的共同结构特征。研究模型多肽在固态和溶液中的螺旋结构，对明确解释在纤维蛋白和球蛋白的构象研究中得出的结论具有重要意义。 多肽是由α氨基酸按下面的通式组成的聚酰胺，其中R是α氨基酸中的侧链： 根据下面的基本假定，Pauling和Corey设想α-螺旋是折叠多肽比较稳定的二级结构之一： 多肽残基是反式共
反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽
盐。 如果多肽在水中的溶解性有限，有几种选择可帮助溶解： 对碱性肽用稀乙酸（含Arg , Lys , His） 酸性肽用稀氨水（含Asp, Glu） 对极疏水的肽用10%有机修饰物（Acetonitnile , Methanol） 极不溶的肽用DM50或DMF guanicline hydrochloride或脲的浓溶液也很有用， 与上述方法合用， 声处理也是溶解多肽的有效手段。 多肽的包装 目录中所有多肽除特别说明外，纯度为95~98
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