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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
31
- 英文名:
EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)
- CAS号:
1598383-41-5
- 供应商:
上海莼试
- 保存条件:
Store at -20°C
- 规格:
5mg 10mg 50mg 100mg
分子式:C37H52F3N5O6

分子量:719.83
溶解度:DMSO : ≥ 34 mg/mL (47.23 mM)
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
EPZ011989 trifluoroacetate is a potent, selective orally bioavailable EZH2 inhibitor with Ki 3000-fold selectivity over other HMTase.IC50 value: 15-fold selectivity over EZH1 and >3000-fold selectivity relative to the Ki of 20 other histone methyltransferases (HMTs) tested. EPZ011989 also exhibits metabolic stability. Furthermore, EPZ011989 reduces cellular H3K27 methylation in the Y641F, mutant-bearing human lymphoma cell line, WSU-DLCL2, with an IC50 below 100 nM. This functional response translates to activity in a long-term proliferation assay where EPZ011989 demonstrates an average lowest cytotoxic concentration (LCC) in WSU-DLCL2 cells of 208 nM. In vivo: The LCC parameter, when corrected for plasma protein-binding, predicts an efficacious plasma level in mouse for EPZ011989 of 158 ng/mL. The pharmacokinetics in SCID mice following oral administration of 125, 250, 500, and 1000 mg/kg indicated that the 1000 mg/kg dose provided coverage over the LCC for 24 h, while the 250 and 500 mg/kg doses provided coverage over this value for approximately 8 h. EPZ011989 demonstrates significant tumor growth inhibition in a mouse xenograft model of human B cell lymphoma.[1]. Campbell JE, et al. EPZ011989, A Potent, Orally-Available EZH2 Inhibitor with Robust in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 4;6(5):491-495.
商品属性:
| 货号 | CS-01Y67009 | 规格 | 5mg 10mg 50mg 100mg |
| CAS号 | 1598383-41-5 | 分子量 | 719.83 |
| 含量 | >98.00% | 别名 | N/A |
| 分子式 | C37H52F3N5O6 | 化学名 | N/A |
| 产地 | 国产 | 用途 | 仅供科研研究实验 |
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
公司正在出售的产品:
| 重组人白介素22蛋白 | 凋亡加强结构域蛋白7封闭多肽 |
| 碳水化合物磺基转移酶10封闭多肽 | 金黄色葡萄球体蛋白抗体 |
| 锌指蛋白711封闭多肽 | 跨膜蛋白132D抗体 |
| 精子发生相关蛋白2样蛋白封闭多肽 | 瓜氨酸环肽抗体 |
| 丝裂原活化蛋白激酶组织蛋白1封闭多肽 | 蛇毒蛋白抗体(中华眼镜蛇) |
| 富含亮氨酸重复蛋白25封闭多肽 | 原癌基因wnt7a蛋白抗体 |
| 范可尼贫血相关蛋白E封闭多肽 | B淋巴细胞衔接分子DAPP1抗体 |
| 磷酸化星形胶质细胞升高基因1封闭多肽 | 富含亮氨酸跨膜纤连蛋白1抗体 |
| 造血细胞磷酸酶封闭多肽 | 线粒体核糖体蛋白S18B抗体 |
| 14号染色体开放阅读框封闭多肽 | 心肌肌球蛋白重链抗体 |
| 乳腺癌易感基因相关蛋白2 | SMCR7蛋白抗体 |
| X射线修复交叉互补蛋白3封闭多肽 | 细胞纤毛内转运同源蛋白172抗体 |
| 钙粘蛋白β12封闭多肽 | EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)NuBI蛋白结合蛋白1抗体 |
| 酪氨酸激酶C-RC封闭多肽 | 盘状结构域受体蛋白2单克隆抗体 |
| 精子相关抗原17抗体 | 造血转录因子PU.1单克隆抗体 |
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
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文献和实验degeneration. We found that treatment by proteinase K in 1 M guanidinium isothiocyanate prior to cesium trifluoroacetate ultracentrifugation was crucial to increase the yield and purity of RNA extracted from cartilage matrix. This protocol indeed led
-dimethyl-lpropanaminium trifluoroacetate; DMRIE, 1,2-dimyristyloxypropyl-3-dimethylhydroxyethylammonium bromide; DOGS, dioctadecylamidoglycylspermine; DDAB, dimethyldioctadecylammonium bromide;DC-Chol,3β-[N -(N ′N ′-dimethylaminoethane)carbamoyl]cholesterol
:(略) 基于保护基团的类别,必须使用去保护剂的组合。 例如, 当Boc和tButyl存在时,它们的Carbocation对应物能与Trp, Tyr和Met反应形成tbutyl产物。EDT是极有效的t-butyl trifluoroacetate清除剂, 但它不保护Trp。 因此,必须加水以控制烷基化。Trp的吲哚环和Tyr的OH极易与Pmc反应。水再次表现出对此反应的抑制。Trt和Mtr基团也有相似情形。较此适当组合清除剂将极大降低副反应。 tBoc和CBZ多肽合成
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