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Purfalcamine

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  • ¥600 - 3200
  • 上海莼试
  • CS-01Y73217
  • 国产
  • 2025年07月15日
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      53

    • 英文名

      Purfalcamine

    • CAS号

      1038620-68-6

    • 供应商

      上海莼试

    • 保存条件

      Store at -20°C

    • 规格

      5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

    商品属性:
    货号CS-01Y73217规格5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
    CAS号1038620-68-6分子量528.62
    含量>99.00%别名N/A
    分子式C29H33FN8O化学名N/A
    产地国产用途仅供科研研究实验
    产品描述:
    分子式:C29H33FN8O

    产品细节图片1
    分子量:528.62
    溶解度:N/A
    储存条件:Store at -20°C
    General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the   ultrasonic bath for a while.
    Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or   blue ice upon request                                      
    Purfalcamine is an orally active, selective Plasmodium falciparum calcium-dependent protein kinase 1 (PfCDPK1) inhibitor with an IC50 of 17 nM and an EC50 of 230 nM. Purfalcamine has antimalarial activity and causes malaria parasites developmental arrest at the schizont stage[1][2].Purfalcamine has low activity against Toxoplasma gondii calcium-dependent protein kinase 3 (TgCDPK3)[1]. Purfalcamine (225, 450 nM) has no effect on the parasitemia in the first 32 hours. After about 40 hours, parasite level remains stable and then begins dropping[1]. Purfalcamine inhibits proliferation with EC50s of 171-259 nM for P. falciparum strains (3D7, Dd2, FCB, HB3 and W2), which indicates effectiveness against drug-resistant parasites[1]. Given that the EC50 value for P. falciparum (3D7) is 230 nM, Purfalcamine shows a therapeutic window ranging from 23-fold to 36-fold (EC50s for CHO=12.33 μM, HEp2=7.235 μM, HeLa=7.029 μM and Huh7=5.476 μM)[1].Purfalcamine (10 mg/kg; oral gavage; BID; for 6 days) demonstrates a delay in the onset of parasitemia in treated mice[1]. Purfalcamine (20 mg/kg; orally gavage) exhibits a Cmax of 2.6 μM with a half-life of 3.1 hours[1]. Animal Model: Male BALB/c mice, 7 weeks of age with the malaria parasite[1][1]. Nobutaka Kato, et al. Gene expression signatures and small-molecule compounds link a protein kinase to Plasmodium falciparum motility. Nat Chem Biol. 2008 Jun;4(6):347-56. [2]. Rajshekhar Y Gaji, et al. Expression of the essential Kinase PfCDPK1 from Plasmodium falciparum in Toxoplasma gondii facilitates the discovery of novel antimalarial drugs. Antimicrob Agents Chemother. 2014 May;58(5):2598-607.
    注意事项:
    抗逆滴加序列
    每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
    抗感染反应期
    抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
    旅游温度
    磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
    当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
    反应时间及温度
    加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
    使用方法:
    1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
    2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
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