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CDK4/6-IN-9

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    • 英文名

      CDK4/6-IN-9

    • 库存

      10

    • 供应商

      TargetMol

    • CAS号

      2688098-02-2

    • 规格

      100 mg/50 mg/25 mg

    规格:100 mg产品价格:¥17500.0
    规格:50 mg产品价格:¥13800.0
    规格:25 mg产品价格:¥10600.0

    Product Introduction
    Bioactivity


    英文名:CDK4/6-IN-9

    描述:CDK4/6-IN-9 (compound 10) is a selective inhibitor of CDK4/6, capable of acting on CDK6/cyclin D1 (IC50: 905 nM). CDK4/6-IN-9 has potential research value in multiple myeloma (MM).



    产品细节图片1

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    图标文献和实验
    相关实验
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      在 cyclin D 上,被泛素化标记的 cyclin D 将会被蛋白酶体降解。此外研究还发现,AMBRA1 缺失会导致 cyclin D 和 MYC 蛋白水平升高。cyclin D 与 CDK4/6 结合,使 RB1 蛋白磷酸化。磷酸化 RB1 释放 E2F 转录因子来驱动细胞周期进程所需基因的表达。在 AMBRA1 缺失的细胞中,cyclin D 也能与 CDK2 激酶形成复合物,使癌细胞能够抵抗 CDK4/6 抑制剂的治疗。高水平的 cyclin D 会促进细胞增殖,从而导致 DNA 损伤、复制应激

    • Assays for Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors

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    • Nature 深度剖析:管坤良与 Alj 组研究成果为何截然相反,Hippo 通路调控乳腺癌的两面性

      磷酸化水平降低,发生核转位,结合转录因子 TEAD1-4,调控一系列下游基因的表达。 哺乳动物 Hippo 通路示意图 [2] Hippo 通路的失调常见于多种肿瘤,YAP/TAZ 的异常活化不仅促进肿瘤发生,更调控上皮 - 间质转化(EMT)、肿瘤干细胞干性维持、对化疗和多种靶向疗法的耐药、免疫逃逸等肿瘤病理过程 [2,3]。业已发现,在 ER + 乳腺癌中,Hippo 通路的失活使 YAP/TAZ 活化并上调 CDK4/6 的表达,从而介导对 CDK4/6 靶向药的耐药性 [4]。阐明

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