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- 2025年07月31日
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德国NanoTemper
创新突破性的「光谱位移技术」
产品简介：
Dianthus是基于微孔板、无微流控系统的亲和力筛选平台。检测在溶液中进行且不依赖于分子量变化，是高难度筛选项目取得成功必不可少的平台。最重要的靶点和候选药物的亲和筛选总是非常具有挑战性。由于需要固定样品,SPR技术在检测PROTAC三元结合反应，片段化合物库以及固有无序蛋白时面临更大的挑战，而这些应用则是Dianthus所擅长的。
基于光谱位移（Spectral Shift）和温度依赖的荧光强度变化（TRIC）这两种亲和力检测技术，Dianthus可以提供高质量的数据，灵敏检测更多真正的结合分子，并且仅需较少的方法优化即可为您提供真实样品检测结果。
技术原理
l 光谱位移技术：通过荧光发射光谱的蓝移或红移来检测分子间的结合。Dianthus 在等温条件下精确检测 650nm 和 670nm 双波长的发射光，因而能够精确检测到极细微的光谱位移。
l 温度依赖的荧光强度变化：使用TRIC这项历时 10 年验证的成熟技术对光谱位移进行补充。TRIC技术是通过对靶标分子进行荧光标记，并使其与配体分子混合来定量检测分子间相互作用。随后，通过激光，在溶液中制造一个精确而短暂的温度变化，可放大由配体与靶标分子结合引起的荧光强度变化。以配体浓度为横坐标，荧光值为纵坐标作图，从而获得平衡解离常数Kd 值。
产品优势：
• 双技术模块：光谱位移（Spectral Shift）和温度依赖的荧光强度变化（TRIC）
• 无需固定样品：可直接在溶液中定量检测
• 无惧分子量：各种分子互作轻松驾驭，蛋白质、核酸、多肽、小分子、离子、纳米颗粒等
• 高效能：基于384孔板检测，单次运行，最快33min内，可完成32个Kd值
• 智能优化：实时监测样本质量，并提供优化建议
• 无液流系统：无堵塞风险，免维护
【克服其他技术遇到的常见问题】
• 测量最广泛的亲和力范围
Dianthus 检测到广泛的结合亲和力-从皮摩尔到毫摩尔-可以捕获非常强和弱的结合。
• 可在溶液中表征，无需固定
可在接近天然条件下分析相互作用，特别是在处理具有挑战性的目标。由于测量是在溶液中完成的，因此不必担心对目标结合位点产生负面影响或缺乏对平衡条件的控制。
• 消耗少量的目标和化合物
节省昂贵的样品和库化合物意味着我们可以做更多的筛选实验或项目
• 自动化处理亲和筛选实验
可与许多自动化解决方案兼容，获得数小时不间断和无人值守的操作
应用方向：
• PROTACs 等小分子蛋白质降解剂
• 片段化合物库
• 固有无序蛋白 (IDPs) 和其他易于聚集的靶点
• 高通量亲和力筛选
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文献和实验Eurofins Discovery | 片段药物发现新「组合拳」
01 研究背景
Eurofins Discovery是全球领先的早期药物研发服务平台，拥有超过40年的药物发现研究经验。作为业内前沿，Eurofins Discovery为研究者提供包括但不限于药物化学、合成化学、体外药理学、安全性药理学与功效、ADME-Tox（药物吸收、分布、代谢、排泄和毒性研究），以及定制蛋白质和检测服务。Eurofins Discovery支持多种药物发现，如GPCRs（G蛋白偶联受体）、激酶、离子通道、核激素受体以及其他蛋白质和酶。
在药物研发领域，GPCR家族因其在细胞信号传导中的重要作用而备受关注。近日，Eurofins Discovery团队利用前沿的生物物理技术--光谱位移（Spectral Shift, SpS），在属于GPCR家族的人类腺苷A2A受体（A2AR）上发现了新拮抗剂片段，为GPCR药物设计提供了新视角。
与此同时，该研究也利用了来自NanoTemper公司专利的MST（微量热泳动）、TRIC（温度依赖的荧光强度变化）和nanoDSF技术设计GPCR配体。
这项研究不仅为GPCR药物开发提供了新策略，也为基于片段药物发现设计（FBDD）带来了新「组合拳」！
02 技术亮点
基于Eurofins Discovery片段文库和Eurofins CALIXAR专利的去垢剂，利用MST-TRIC和超灵敏光谱位移技术，可以在单剂量实验中，从2342个片段库快速筛选出826个片段，作为第一轮初步Hits筛选。之后，利用MST-TRIC和光谱位移技术进行第二轮Hits确认。
利用Echo® MS声滴喷射技术，实现了在384孔板中的纳升级精确分配，确保了数据的稳健性。
利用nanoDSF技术作为正交检测手段，进一步确认这些片段Hits的稳定性。
最后进行A2AR与参考化合物和片段苗头化合物的分子对接研究（Docking Studies）。
Dianthus 高通量筛选平台
· 可直接在溶液中检测亲和力，无需固定
· 检测一个Kd仅需1min
· 标准规格384孔板，单次运行可检测32个Kd
· 无微流控系统，无需清洗维护
· 专利技术加持：TRIC（温度依赖的荧光强度变化），Spectral Shift（光谱位移）
技术资料