- ￥600 - 3200
- 上海莼试
- CS-01Y64577
- 国产
- 2025年07月11日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
28
- 英文名：
Disulfiram
- CAS号：
97-77-8
- 供应商：
上海莼试
- 保存条件：
Store at 4°C
- 规格：
10mM (in 1mL DMSO) 100mg 500mg
本产品仅供科学实验研究使用! 不能用于临床或动物诊断！
产品描述：
Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) is a specific inhibitor of aldehyde-dehydrogenase (ALDH1), used for the treatment of chronic alcoholism by producing an acute sensitivity to alcohol. Disulfiram inhibits gasdermin D (GSDMD) pore formation in liposomes and inflammasome-mediated pyroptosis and IL-1β secretion in human and mouse cells[1-4].Disulfiram-copper complex potently inhibits the proteasomal activity in cultured breast cancer MDA-MB-231 and MCF10DCIS.com cells, but not normal, immortalized MCF-10A cells, before induction of apoptotic cancer cell death[1]. Disulfiram (DS), a clinically used anti-alcoholism drug, strongly inhibits constitutive and 5-FU-induced NF-kappaB activity in a dose-dependent manner. Disulfiram inhibits both NF-kappaB nuclear translocation and DNA binding activity but has no effect on 5-FU-induced IkappaBalpha degradation. Disulfiram significantly enhances the apoptotic effect of 5-FU on DLD-1 and RKO(WT) cell lines and synergistically potentiated the cytotoxicity of 5-FU to both cell lines. Disulfiram also effectively abolishes 5-FU chemoresistance in a 5-FU resistant cell line H630(5-FU) in vitro[2]. Oseltamivir decreases the number of viable cells, and the addition of CuCl2 significantly enhances the DSF-induced cell death to less than 10% of control[3]. Disulfiram given to melanoma cells in combination with Cu2+ or Zn2+ decreases expression of cyclin A and reduces proliferation in vitro at lower concentrations than disulfiram alone[4].Disulfiram significantly inhibits the tumor growth (by 74%), associated with in vivo proteasome inhibition (as measured by decreased levels of tumor tissue proteasome activity and accumulation of ubiquitinated proteins and natural proteasome substrates p27 and Bax) and apoptosis induction (as shown by caspase activation and apoptotic nuclei formation) in mice bearing MDA-MB-231 tumor xenografts[1]. Disulfiram blocks the P-glycoprotein extrusion pump, inhibits the transcription factor nuclear factor-kappaB, sensitizes tumors to chemotherapy, reduces angiogenesis, and inhibits tumor growth in mice. Disulfiram inhibits growth and angiogenesis in melanomas transplanted in severe combined immunodeficient mice, and these effects are potentiated by Zn2+ supplementation[4].References:[1]. Chen D, ert al. Disulfiram, a clinically used anti-alcoholism drug and copper-binding agent, induces apoptotic cell death in breast cancer cultures and xenografts via inhibition of the proteasome activity. Cancer Res. 2006 Nov 1;66(21):10425-33.[2]. Wang W, et al. Disulfiram-mediated inhibition of NF-kappaB activity enhances cytotoxicity of 5-fluorouracil in human colorectal cancer cell lines. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):504-11.[3]. Cen D, et al. Disulfiram facilitates intracellular Cu uptake and induces apoptosis in human melanoma cells. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6914-20.[4]. Brar SS, et al. Disulfiram inhibits activating transcription factor/cyclic AMP-responsive element binding protein and human melanoma growth in a metal-dependent manner in vitro, in mice and in a patient with metastatic disease. Mol Cancer Ther. 2004 Sep;3[5]. Jun Jacob Hu, et al. Identification of pyroptosis inhibitors that target a reactive cysteine in gasdermin D. The Preprint Server For Biology, 2018,Jul. 10.
化学性质：
规格：10mM (in 1mL DMSO) 100mg 500mg
CAS：97-77-8
别名：
化学名：diethylcarbamothioylsulfanyl N,N-diethylcarbamodithioate
分子式：C10H20N2S4
分子量：296.54
溶解度：≥ 12 mg/mL in DMSO, ≥ 24.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
储存条件：Store at 4°C
General tips：For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
使用方法：
1. 常用筛选浓度
注意：用来筛选稳转株的工作浓度需要根据细胞类型，培养基，生长条件和细胞代谢率而变化，推荐使用浓度为50-1000μg/mL。对于第一次使用的实验体系建议通过建立杀灭曲线(kill curve)，即剂量反应性曲线，来确定最佳筛选浓度。
一般而言，哺乳动物细胞50-500μg/mL;细菌/植物细胞20-200μg/mL;真菌300-1000μg/mL。
2. 杀灭曲线的建立
注意：为了筛选得到稳定表达目的蛋白的细胞株，需要确定能够杀死未转染宿主细胞的抗生素浓度，可通过建立杀灭曲线(剂量反应曲线)来实现，至少选择5个浓度。
1) 第一天：未转化的细胞按照20-25%的细胞密度铺在合适的培养板上，37℃，CO2培养过夜;注：对于需要更高密度来检测活力的细胞，可增加接种量。
2) 根据细胞类型，设定合适范围内的浓度梯度。以哺乳动物细胞为例，可设定50，100，250，500，750，1000μg/mL。先用去离子水或者PBS buffer按照1:10的比例将母液稀释到5 mg/ml，然后按照下表稀释到相应浓度的工作液。
3) 第二天：替换旧的培养基，换用新鲜配制的含有相应浓度药物的培养基。每个浓度做三个平行孔。
4) 接下来每3-4天更换新的含药物培养基。
5) 按照固定的周期(如每2天)进行活细胞计数来确定阻止未转染细胞生长的恰当浓度。选择在理想的天数(通常是7-10天)内能够杀死绝大多数细胞的浓度为稳定转染细胞筛选用的工作浓度。
3. 稳定转染细胞的筛选
1) 转染48h后，用含有适当浓度的潮霉素B筛选培养基来传代细胞(直接传代或者稀释后传代)。
注意：细胞处于活跃分裂状态时抗生素的杀伤。则当细胞过于稠密，其效率会降低。为了得到较好的筛选效果，最好将细胞稀释至丰度不超过25%
2) 每隔3-4天更换含有药物的筛选培养液。
3) 筛选7天后观察并评估细胞克隆(集落)的形成情况。集落的形成可能还需要一周或者更多的时间，这取决于宿主细胞类型，转染，以及筛选效果。
4) 挑取并转移5-10个抗性克隆于35mm细胞培养板，继续用含药物的筛选培养液维持培养7天。
5) 之后更换正常培养基培养即可。
蛋白酶抑制剂混合物实验步骤:
(1)实验开始前将RNA提取液于65℃水浴锅中预热,离心管中加入ME(巯基乙醇),(10mL加80ul,50mL中加入300ul)
(2)取约0.8g菌丝体(液体培养获得的菌丝用真空抽滤即可！固体培养就更好说了),在液氮中迅速磨成精细粉末,装入50mL离心管,按1g材料8mL的量加入预热的RNA提取液,颠倒混匀
(3)65℃水浴3-10 min,期间混匀2-3次
(4)加入等体积的酚(注意是酸酚pH4.5)::yi戊醇(25:24:1)抽提(10,000rpm,4℃,5 min)
(5)取上清,等体积的yi戊醇(24:1)抽提(10,000rpm,4℃,5 min)
(6)加入1/4V体积10M LiCl溶液,4℃放置6h以上(或过夜)
(7)10,000rpm,4℃离心20min
(8)弃上清,用500ul SSTE溶解沉淀
(9)酚::yi戊醇(25:24:1)抽提两次,:yi戊醇(24:1)抽提1次(10,000rpm,4℃,5min)
(10)加2V体积的无水乙醇,在-70℃冰箱沉淀30min以上
(11)12,000rpm,4℃离心20 min
(12)弃上清.沉淀用70%酒精漂洗一次,干燥
(13)加200ul的DEPC处理水溶解
(14)用非变性琼脂糖凝胶电泳和紫外分光光度计扫描检测RNA的质量(在抽提过程中,若蛋白质含量或其它的杂质还较多,可以增加抽提次数)
公司正在出售的产品：
| 产品名称 | Disulfiram | 产品货号 | CS-01Y64577 |
| 规格 | 10mM (in 1mL DMSO) 100mg 500mg | CAS号 | 97-77-8 |
| 含量 | >98.00% | 分子式 | C10H20N2S4 |
| 分子量 | 296.54 | 用途 | 仅供科研研究使用 |
Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) is a specific inhibitor of aldehyde-dehydrogenase (ALDH1), used for the treatment of chronic alcoholism by producing an acute sensitivity to alcohol. Disulfiram inhibits gasdermin D (GSDMD) pore formation in liposomes and inflammasome-mediated pyroptosis and IL-1β secretion in human and mouse cells[1-4].Disulfiram-copper complex potently inhibits the proteasomal activity in cultured breast cancer MDA-MB-231 and MCF10DCIS.com cells, but not normal, immortalized MCF-10A cells, before induction of apoptotic cancer cell death[1]. Disulfiram (DS), a clinically used anti-alcoholism drug, strongly inhibits constitutive and 5-FU-induced NF-kappaB activity in a dose-dependent manner. Disulfiram inhibits both NF-kappaB nuclear translocation and DNA binding activity but has no effect on 5-FU-induced IkappaBalpha degradation. Disulfiram significantly enhances the apoptotic effect of 5-FU on DLD-1 and RKO(WT) cell lines and synergistically potentiated the cytotoxicity of 5-FU to both cell lines. Disulfiram also effectively abolishes 5-FU chemoresistance in a 5-FU resistant cell line H630(5-FU) in vitro[2]. Oseltamivir decreases the number of viable cells, and the addition of CuCl2 significantly enhances the DSF-induced cell death to less than 10% of control[3]. Disulfiram given to melanoma cells in combination with Cu2+ or Zn2+ decreases expression of cyclin A and reduces proliferation in vitro at lower concentrations than disulfiram alone[4].Disulfiram significantly inhibits the tumor growth (by 74%), associated with in vivo proteasome inhibition (as measured by decreased levels of tumor tissue proteasome activity and accumulation of ubiquitinated proteins and natural proteasome substrates p27 and Bax) and apoptosis induction (as shown by caspase activation and apoptotic nuclei formation) in mice bearing MDA-MB-231 tumor xenografts[1]. Disulfiram blocks the P-glycoprotein extrusion pump, inhibits the transcription factor nuclear factor-kappaB, sensitizes tumors to chemotherapy, reduces angiogenesis, and inhibits tumor growth in mice. Disulfiram inhibits growth and angiogenesis in melanomas transplanted in severe combined immunodeficient mice, and these effects are potentiated by Zn2+ supplementation[4].References:[1]. Chen D, ert al. Disulfiram, a clinically used anti-alcoholism drug and copper-binding agent, induces apoptotic cell death in breast cancer cultures and xenografts via inhibition of the proteasome activity. Cancer Res. 2006 Nov 1;66(21):10425-33.[2]. Wang W, et al. Disulfiram-mediated inhibition of NF-kappaB activity enhances cytotoxicity of 5-fluorouracil in human colorectal cancer cell lines. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):504-11.[3]. Cen D, et al. Disulfiram facilitates intracellular Cu uptake and induces apoptosis in human melanoma cells. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6914-20.[4]. Brar SS, et al. Disulfiram inhibits activating transcription factor/cyclic AMP-responsive element binding protein and human melanoma growth in a metal-dependent manner in vitro, in mice and in a patient with metastatic disease. Mol Cancer Ther. 2004 Sep;3[5]. Jun Jacob Hu, et al. Identification of pyroptosis inhibitors that target a reactive cysteine in gasdermin D. The Preprint Server For Biology, 2018,Jul. 10.
化学性质：
规格：10mM (in 1mL DMSO) 100mg 500mg
CAS：97-77-8
别名：
化学名：diethylcarbamothioylsulfanyl N,N-diethylcarbamodithioate
分子式：C10H20N2S4
分子量：296.54
溶解度：≥ 12 mg/mL in DMSO, ≥ 24.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
储存条件：Store at 4°C
General tips：For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
使用方法：
1. 常用筛选浓度
注意：用来筛选稳转株的工作浓度需要根据细胞类型，培养基，生长条件和细胞代谢率而变化，推荐使用浓度为50-1000μg/mL。对于第一次使用的实验体系建议通过建立杀灭曲线(kill curve)，即剂量反应性曲线，来确定最佳筛选浓度。
一般而言，哺乳动物细胞50-500μg/mL;细菌/植物细胞20-200μg/mL;真菌300-1000μg/mL。
2. 杀灭曲线的建立
注意：为了筛选得到稳定表达目的蛋白的细胞株，需要确定能够杀死未转染宿主细胞的抗生素浓度，可通过建立杀灭曲线(剂量反应曲线)来实现，至少选择5个浓度。
1) 第一天：未转化的细胞按照20-25%的细胞密度铺在合适的培养板上，37℃，CO2培养过夜;注：对于需要更高密度来检测活力的细胞，可增加接种量。
2) 根据细胞类型，设定合适范围内的浓度梯度。以哺乳动物细胞为例，可设定50，100，250，500，750，1000μg/mL。先用去离子水或者PBS buffer按照1:10的比例将母液稀释到5 mg/ml，然后按照下表稀释到相应浓度的工作液。
3) 第二天：替换旧的培养基，换用新鲜配制的含有相应浓度药物的培养基。每个浓度做三个平行孔。
4) 接下来每3-4天更换新的含药物培养基。
5) 按照固定的周期(如每2天)进行活细胞计数来确定阻止未转染细胞生长的恰当浓度。选择在理想的天数(通常是7-10天)内能够杀死绝大多数细胞的浓度为稳定转染细胞筛选用的工作浓度。
3. 稳定转染细胞的筛选
1) 转染48h后，用含有适当浓度的潮霉素B筛选培养基来传代细胞(直接传代或者稀释后传代)。
注意：细胞处于活跃分裂状态时抗生素的杀伤。则当细胞过于稠密，其效率会降低。为了得到较好的筛选效果，最好将细胞稀释至丰度不超过25%
2) 每隔3-4天更换含有药物的筛选培养液。
3) 筛选7天后观察并评估细胞克隆(集落)的形成情况。集落的形成可能还需要一周或者更多的时间，这取决于宿主细胞类型，转染，以及筛选效果。
4) 挑取并转移5-10个抗性克隆于35mm细胞培养板，继续用含药物的筛选培养液维持培养7天。
5) 之后更换正常培养基培养即可。
蛋白酶抑制剂混合物实验步骤:
(1)实验开始前将RNA提取液于65℃水浴锅中预热,离心管中加入ME(巯基乙醇),(10mL加80ul,50mL中加入300ul)
(2)取约0.8g菌丝体(液体培养获得的菌丝用真空抽滤即可！固体培养就更好说了),在液氮中迅速磨成精细粉末,装入50mL离心管,按1g材料8mL的量加入预热的RNA提取液,颠倒混匀
(3)65℃水浴3-10 min,期间混匀2-3次
(4)加入等体积的酚(注意是酸酚pH4.5)::yi戊醇(25:24:1)抽提(10,000rpm,4℃,5 min)
(5)取上清,等体积的yi戊醇(24:1)抽提(10,000rpm,4℃,5 min)
(6)加入1/4V体积10M LiCl溶液,4℃放置6h以上(或过夜)
(7)10,000rpm,4℃离心20min
(8)弃上清,用500ul SSTE溶解沉淀
(9)酚::yi戊醇(25:24:1)抽提两次,:yi戊醇(24:1)抽提1次(10,000rpm,4℃,5min)
(10)加2V体积的无水乙醇,在-70℃冰箱沉淀30min以上
(11)12,000rpm,4℃离心20 min
(12)弃上清.沉淀用70%酒精漂洗一次,干燥
(13)加200ul的DEPC处理水溶解
(14)用非变性琼脂糖凝胶电泳和紫外分光光度计扫描检测RNA的质量(在抽提过程中,若蛋白质含量或其它的杂质还较多,可以增加抽提次数)
公司正在出售的产品：
| H-Phe-OMe.HCl | N-Me-DL-Ala-OH.HCl |
| Boc-D-Gln(Trt)-OH | 人白介素1可溶性受ⅡELISA试剂盒 |
| Z-Aib-OH | 人白介素1受相关激酶1ELISA试剂盒 |
| H-DL-Pro-OH | 人白介素2受ELISA试剂盒 |
| Boc-DL-Pro-OH | 人白介素23受ELISA试剂盒 |
| Fmoc-N-Me-Leu-OH | 人白介素受相关激酶ELISA试剂盒 |
| Boc-DL-Phg-OH | 人白三烯B4ELISA试剂盒 |
| Ac-Leu-OH | 人白三烯C4ELISA试剂盒 |
| Fmoc-Ser(HPO3Bzl)-OH | 人白介素1β转换酶ELISA试剂盒 |
| H-Leu-2-Chlorotrityl Resin | 人白介素1αELISA试剂盒 |
| Z-Leu-OH | 人白介素12受β2ELISA试剂盒 |
| Fmoc-Cl | 人白蛋白ELISA试剂盒 |
| H-DL-Phg-OH | Disulfiram人八聚结合转录因子4ELISA试剂盒 |
| Benzydamine HCl | 人癌症促凝素ELISA试剂盒 |
| 人B细胞活化因子ELISA试剂盒 | 人癌胚抗原ELISA试剂盒 |
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文献和实验相关实验
Nature 子刊 | 「老药新用」戒酒药还能治疗脓毒症？抑制细胞焦亡新选择
脓毒症（sepsis）是指由感染引起的免疫应答失调，最终导致的全身炎症反应综合征。脓毒症发生率高，全球每年有超过 3000 万严重脓毒症病例。近年来，由于重症监护和快速干预措施的提高，脓毒症的病死率有所下降，但目前为止针对脓毒症的治疗手段十分有限，其病死率仍可高达 20%。 2020 年 5 月 4 日，来自哈佛大学的吴皓、Judy Lieberman 以及中科院上海巴斯德研究所刘星在 Nature Immunology 上在线发表了题为 FDA-approved disulfiram
Nature：传统廉价戒酒药竟然是抗癌神药，可大大降低死亡率
几十年来，Disulfiram（双硫仑，一种戒酒药，价格相对便宜）已广泛用于治疗酒依赖。近期，著名杂志《Nature》上的一篇研究报道显示，在癌症诊断后长期服用双硫仑的患者比停止服用该药物的患者的死亡率更低。研究中还首次明确了双硫仑抑制癌症的具体机制，并印证了其在多种癌症模型中具有抗癌活性。同时，令人惊讶的是，双硫仑对肿瘤组织还存在“天然靶向性”，这将极大地减少对正常细胞产生的副作用。未来发展：双硫仑因其具有抗癌性，以及独特的“天然靶向性”，因此，使用双硫仑作为一种抗癌药物将是潜在的未来治疗
菌素钠盐含钠量可达2.0～3.5Eq/g，大量静注时应注意高钠血症的发生。 头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑（disulfiram）样反应，第三代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象。头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症。 【临床应用】 第一代头孢菌素，主要用于耐药金葡菌感染，常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉，后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高，是一代中最广用的品种。口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。 第二代头孢菌素用以治疗大肠
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Disulfiram
￥600 - 3200
