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- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名:
CNS-Penetrant Compound Library
- 库存:
期货
- 供应商:
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 规格:
Lib412051-100μl-well
描述及优势
•734个独特的血脑屏障通透化合物集合,适用于神经系统研究
•针对5-HT受体,DHFR,COX,RAAS,AChR等靶点
•某些化合物已获得FDA批准
•结构多样,具有药用活性,可透过细胞
•提供丰富的文档信息,包括结构,IC50和客户评论
•验证NMR和HPLC以确保最高纯度
详细信息
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文献和实验年龄越大年龄越大血脑屏障泄露越严重?Nature 最新研究对传统认知说不!血脑屏障泄露越严重?Nature 最新研究对传统认知说不!
血脑屏障(blood–brain barrier, BBB)是人体大脑内最重要的屏障,它极低的通透性只允许少许物质的通过,并以此保护着我们大脑不受血液中有害物质的伤害。BBB 的完整,对我们神经系统的正常运转至关重要。 长久以来,我们认为血脑屏障的「通透性」随着年龄的增长而增加。一些诸如老年痴呆等疾病的发生,都被证明与血脑屏障「通透性」随着年龄的增加有关。今天学术君给大家带来的 Nature 重磅解读却得出结论,血脑屏障可能越老越漏 ... 在延伸阅读中将简要介绍 BBB 的最新
药理学、Deep-B3预测的BBB通透性评估及Lipinski类药性筛选,从2:1 MeOH/DCM活性馏分中锁定亚油酸为最优活性成分。其结构与临床AD药物相似,且兼具BBB穿透性与口服可行性,其抗凋亡、保护BBB和调节胆碱能基因等效果最佳; 斑马鱼实验:在AlCl₃诱导的斑马鱼幼鱼AD模型中,亚油酸能改善运动障碍、减少脑内Aβ斑块沉积、抑制神经元凋亡,抑制乙酰胆碱酯酶活性,并减轻血脑屏障(BBB)渗漏。在成年斑马鱼中也表现出类似效果,亚油酸改善黑白偏好、新物体识别和T迷宫空间学习能力等,改善脑内认知相关
其亲水性,使其能更迅速地透过血脑屏障,从而提高药物的疗效。例如把巴比妥转变为苯巴比妥而提高催眠药的效果。 (二)与血浆蛋白的结合 在一般组织的毛细血管,亲水性物质大多通过内皮细胞之间的缝隙并越过基底膜而进入组织内(通透性,permeability)。但是,如前所述,脑毛细血管内皮细胞之间“焊接”十分紧密,通透性较小,实验证明,分子量大于2,000的物质即不能由内皮细胞联接处通过。因此,与血浆蛋白结合的物质就难以通过血脑屏障,而实际上血浆中的许多物质(激素、脂肪酸、胆红素等)又都是
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