JQ (+) 14140/14141

化学性质

分子量 = 457.0
C_{23 H25}ClN 4 O₂S
CAS 1268524-70-4
>98% （HPLC）;核磁共振（符合）

JQ1 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂，是活性异构体。（BRD2（N端），BRD4（C端），BRD4（N）和CREBBP的IC50 = 17.7,32.6,76.9和12942nM（+异构体的数据））（参考文献 1）。JQ1 的竞争性结合取代了染色质中的 BRD4 融合癌蛋白，促使 BRD4 依赖性细胞系和患者来源的异种移植模型发生鳞状分化和特异性抗增殖作用（参考文献 1）。诱导NMC细胞系的鳞状分化，并抑制NMC异种移植物中的肿瘤生长（参考文献2）。在雄性小鼠中显示出可逆的避孕作用（参考文献3）。阻断牙周炎的炎症和骨质流失（参考文献4）。逆转CAR T细胞灭绝（参考文献5）。

内容

白色粉末。可溶于DMSO（60mg/ml）;乙醇（46毫克/毫升）。

储存条件

在室温下干燥储存长达 1 年。将溶液在 -20°C 下储存长达 2 个月。

引用

1. P Filippakopoulos et al. Nature 2010 468：1067
2.H Herrmann 等人，Oncotarget 2012 3：1588
3.MM Matzuk 等人. 细胞 2012 150：673
4.S Meng 等人， J. Dent. Res. 2014 93：657
5.W Kong 等人 J. Clin.投资。2021 131：e145459