JKE-1674,2421119-60-8

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      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1540.0
    规格:5 mg产品价格:¥1400.0
    规格:10 mg产品价格:¥2250.0
    规格:25 mg产品价格:¥3800.0
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    JKE-1674

    CAS No. : 2421119-60-8

    MCE 国际站:JKE-1674

    产品活性:JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

    作用靶点:Glutathione Peroxidase  |  Ferroptosis

    In Vitro: JKE-1674 exhibits activity indistinguishable from that of ML210 in cellular target engagement assays including yielding the same +434Da GPX4 adduct in cells. JKE-1674 kills LOX-IMVI cells in a manner that is equipotent to ML210 and is completely rescued by ferroptosis inhibitors. JKE-1674 forms a nitrile-oxide electrophile in cells. JKE-1674 dehydration yields a nitrile-oxide electrophile that binds GPX4. JKE-1674 exhibits far greater stability than chloroacetamide inhibitors.

    In Vivo: JKE-1674 (50 mg/kg; p.o.) can be detected in the serum of mice dosed orally with the compound.

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