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- M5128-10mg
- 2026年05月28日
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- 文献和实验
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50
- 供应商：
AbMole
- CAS号：
1627676-59-8
- 规格：
10mg
PFI-2 is a potent, selective, and cell-active lysine methyltransferase SETD7 inhibitor with Ki (app) and IC50 of 0.33 nM and 2 nM, 1000-fold selectivity over other methyltransferases and other non-epigenetic targets.
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文献和实验相关实验
第97期靶点速递：GPNMB连登Cell+Nat Cancer，10个新靶点抢先看
了基于GID4 E3连接酶的PROTAC降解剂。研究以PFI-7为配体，通过结构简化与连接子优化，筛选出化合物a11，其在VHL天然缺失的786-O细胞中DC50达0.21 μM，展现出显著的BRD4降解活性。机制研究证实a11通过形成BRD4-a11-GID4三元复合物发挥降解作用，且在CRBN基因敲除的耐药模型中仍保持稳健活性。该研究为克服CRBN/VHL缺失导致的PROTAC耐药提供了新策略。（图源：10.1021/acs.jmedchem.6c00367[9]）
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PFI-2
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