达托霉素 103060-53-3

达托霉素 103060-53-3 达托霉素 103060-53-3
产品名称：达托霉素 103060-53-3
产品编号：A1703
中文别称 达托霉素；达妥霉素 达帕托霉素 达托霉素-D5
英文别称 Daptomycin
CAS 103060-53-3
分子式 C72H101N17O26
分子量 1620.68
储存条件 -20℃
有效期 2年
溶解性 10mg/ml in EtOH
纯度 ≥98%
性状 浅黄色粉末
规格 100mg
达托霉素是一种环酯肽类抗生素，主要对革兰阳性球菌有很强的抑菌作用，通过多方面破坏细菌细胞膜的功能，达到抗菌的作用，包括扰乱细胞膜对氨基酸的转运，从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖和胞壁酸酯的生物合成，改变细胞膜电位。
生物活性 Daptomycin 是一种脂肽类抗生素，具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。[1-3]
In Vitro 达托霉素对萘夫西林敏感和耐药性葡萄球菌（MIC90小于或等于0.5 mg/L）和针对肠球菌（MIC90小于或等于2.0 mg/L）具有出色的体外抑制和杀菌活性。对于大多数分离的测试，达托霉素比万古霉素更有活性。除甲氧苄氨嘧啶 - 磺胺甲恶唑外，达托霉素是体外抗肠球菌最活跃的药物，对抗耐萘夫西林的葡萄球菌最活跃。当接种物从105 cfu/mL增加到107 cfu/mL时，达托霉素和万古霉素的MIC显著增加[1]。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内（0.125至2.0 tLg/mL）有效，并且比其他针对粪链球菌的药物更具活性[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。
In Vivo 在每天两次给予10mg/kg的剂量时，与开始治疗后48小时内感染的未治疗对照相比，达托霉素显著减少了每个肾脏的生物体数量。每天给药一次20 mg/kg，达托霉素效果较差，但治疗4天后显著减少菌落数，其活性与万古霉素或万古霉素 - 庆大霉素相当，每日两次[2]。
动物实验 从18小时脑心浸液肉汤培养物制备含有109CFU/mL的接种物。随后通过标准的连续10倍稀释琼脂倾注平板技术测定每个接种物中的确切数量。用1.0-mL接种物静脉内攻击动物。已知该接种物感染正常大鼠的肾髓质。 24小时后，将动物分成8组，仅给予生理盐水（对照组）或用达托霉素10mg/kg（达托霉素10），达托霉素20mg/kg（达托霉素20），达托霉素10加庆大霉素开始抗生素治疗。 1.5mg/kg，20mg/kg的万古霉素，20mg/kg的万古霉素加1.5mg/kg的庆大霉素，每次注射30mg的氨苄青霉素，以及每只大鼠30mg的氨苄西林和1.5mg/kg的庆大霉素。动物每天一次接受达托霉素20;所有其他药物每天服用两次。皮下注射万古霉素和达托霉素;肌肉注射氨苄青霉素和庆大霉素。药物最多可使用13天。

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