洛伐他汀 75330-75-5

洛伐他汀 75330-75-5 洛伐他汀 75330-75-5
产品名称：洛伐他汀 75330-75-5
产品编号：A2352
中文别称 洛伐他汀
CAS 75330-75-5
分子式 C24H36O5
分子量 404.54
储存条件 2-8℃
有效期 2年
溶解性 10mg/ml in EtOH
纯度 >98.0%
性状 白色至类白色粉末
包装 瓶
规格 5g
产品说明： Lovastatin 是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。它通过抑制胆固 醇合成的限速酶 HMG-CoA 还原酶来阻断内源性胆固醇的合成，降低细胞内的胆固醇含量，反馈性 地使细胞表面的 LDL 受体数量增加，加快了血液循环中的 LDL 颗粒的摄取和降解，使血浆中总胆 固醇和极低密度脂蛋白(VLDL)、LDL 和甘油三酯减少。除了具有显著的降血脂效果外，还能明显 地改善内皮细胞的功能，促进一氧化.氮合成酶(eNOS)的产生，从而增加 NO 的合成和释放，这对维 持人的正常肺血管紧张度和逆转低氧诱导的肺血管收缩和血管重构具有关键性的作用。此外，洛伐 他汀具有抗炎和抗增殖的作用，能抑制肾系膜细胞的增殖和细胞外基质的分泌，从而达到减轻肾小 球硬化的目的。
描述 Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。(Lovastatin is a cell-permeable HMG-CoA reductase inhibitor for cholesterol reduction.)
靶点 HMG-CoA Reductase (HMGCR)
通路 Metabolic Enzyme&Protease
生物活性 Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。[1-4]
In Vitro 洛伐他汀是无活性的内酯前药，必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式，以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMG CoA还原酶竞争性抑制剂[1]。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外，在骨质疏松症，神经变性，类风湿性关节炎，抗真菌药等领域具有多种应用，据报道还可减少肺癌细胞，乳腺癌（MCF-7），肝癌（HepG2）的增殖。 。洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显著的剂量依赖性细胞毒作用，IC50值为160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性（54.06％），IC50为3601μg/ mL [2]。
In Vivo 洛伐他汀是一种无活性的内酯，在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。 Ki为1 nM。洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显著降低含载脂蛋白B的脂蛋白，尤其是低密度脂蛋白胆固醇，血浆甘油三酯含量较低，高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加[4]。
细胞实验 用洛伐他汀（0,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL）处理Hela细胞24小时。用培养基处理的细胞用作阴性对照。使用基于MTT的比色测定法测量细胞活力[2]。

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