Elacridar 依克立达 143664-11-3

Elacridar 依克立达 143664-11-3 Elacridar 依克立达 143664-11-3
产品名称：依克立达 143664-11-3
产品编号：A1916
中文别称 依克立达；依克立达;ELACRIDAR (GF120918);N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹.啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺
英文别称 Elacridar
CAS 143664-11-3
分子式 C34H33N3O5
分子量 563.64292
储存条件 2-8℃
有效期 3年
纯度 ≥98%
包装 支
规格 10mg
Elacridar（GF120918；GW0918）是一种P-糖蛋白抑制剂，在体外和体内均被用作P-糖蛋白（Pgp）的工具抑制剂，以研究转运蛋白在各种试验分子处置中的作用。
靶点：P-糖蛋白 在体外，GF120918A表现出跨物种的高血浆蛋白结合，但由于回收率低，尤其是在缓冲液中以及在小鼠、大鼠和狗血浆中，无法进行明确的蛋白结合评估。GF120918A未显示出对体外评估的几种人类细胞色素P450酶的有效抑制，IC（50）值远高于预期在体内达到的浓度。总之，这些数据证实了GF120918A在临床前物种中作为P-糖蛋白抑制剂工具的效用，并为可能产生P-糖蛋白介导效应的临床前剂量方案提供了额外的指导

生物活性 Elacridar 是一种有效的P-glycoprotein和 BCRP 的抑制剂[1]。

In Vitro
Elacridar通过[3H]叠氮平抑制P-糖蛋白（P-gp）标记，IC50为0.16μM[2]。在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar（2.5μM）显著抑制细胞生长。发现P-糖蛋白活性被elacridar抑制。 elacridar和舒尼替尼的组合导致786-O细胞中ABC亚家族B成员2（ABCG2）表达的显著减少[3]。

In Vivo
口服共同给予elacridar（100 mg/kg，口服）和克唑替尼可增加野生型小鼠血浆和脑浓度以及克唑替尼的脑 - 血浆比例，等于Abcb1a/1b水平; Abcg2 - / - 小鼠[1]。在朋友白血病病毒染色B小鼠中，elacridar的脑 - 血浆分配系数（Kp，脑）在静脉内（2.5mg/kg），腹膜内（100mg/kg）和口服（0.2mg/kg）后为0.82,0.43和4.31（分别为100 mg/kg）治疗[4]。在Mrp4（ - / - ）小鼠中，elacridar完全抑制P-gp介导的拓扑替康转运，对Bcrp1介导的转运没有显著影响[5]。

激酶实验
将10μL未标记的细胞膜悬浮液（0.4mg蛋白质/ mL）等分到96孔板中的每个孔中。然后向每个孔中加入5μL的GF120918。将板在25℃在黑暗中温育25分钟。向每个孔中加入5μL氚标记的叠氮平（1.8TBq/mmol）（0.6μM，在0.2mM HCl中）。在25℃在黑暗中温育25分钟后，将样品在0℃下在254nm下同时照射2分钟，其中薄层色谱设计的UV灯直接与板接触。将样品溶解在十二烷基硫酸钠 - 聚丙烯.酰胺凝胶电泳样品缓冲液中但不加热。在7.5％聚丙烯.酰胺凝胶上分离后，用Amplify处理凝胶用于荧光照相，并在3天内暴露在光敏膜上。使用Camag薄层色谱Scanner II密度计分析荧光照相。

细胞实验
将每孔3.0×103个细胞接种在96孔板中。孵育24小时后，向每个孔中加入elacridar的最佳浓度梯度。培养48小时后，使用增殖试剂MTT评估细胞活力。对照细胞仅用载体0.1％DMSO处理。在最后温育后，吸出培养基并将沉淀的甲crystals晶体溶解在DMSO（100μL/孔）中。在540nm处测量每个孔的吸光度，并使用multiskan JX酶标仪读取650nm的参考波长。细胞活力计算为对照值的百分比[3]。

动物实验
在口服施用elacridar（100mg/kg）或elacridar载体之前，将小鼠禁食3小时。两小时后，口服给予小鼠克唑替尼（5mg/kg）。克唑替尼口服给药后4小时分离血液和脑，并如上所述进行处理。针对脑血管系统中的药物量校正脑浓度。将Elacridar盐酸盐溶于二甲基亚砜（106mg/mL）中，以便每1mL二甲基亚砜得到100mg纯的elacridar。用聚山梨醇酯80，乙醇和水[20:13:67（v/v/v）]的混合物进一步稀释储备溶液，得到10mg/mL纯elacridar的浓度。

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