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星孢菌素 62996-74-1

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  • ¥360
  • 康瑞纳
  • 进口/国产
  • B2375
  • 2025年10月11日
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    • 保存条件

      RT/2-8℃/-20℃

    • 保质期

      3年

    • 英文名

      Staurosporine from Streptomyces sp

    • 库存

      999

    • 供应商

      北京康瑞纳生物科技有限公司

    • CAS号

      62996-74-1

    • 规格

      1mg

    星孢菌素 62996-74-1 星孢菌素 62996-74-1
    产品名称:星孢菌素 62996-74-1
    产品编号:B2375
    中文别称 星孢菌素
    英文别称 Staurosporine from Streptomyces sp
    CAS 62996-74-1
    分子式 C28H26N4O3
    分子量 466.53
    储存条件 2-8℃
    含量 98%
    规格 1mg 5mg
     
    产品描述 一种具有抗真菌活性的微生物碱,抑制多种蛋白激酶,包括PKA(Ki=7.0nM IC50=15nM)、PKG(Ki=8.5nM)、MYLK(MLCK,Ki=1.3nM)、PKC(Ki=0.7nM)、CaMK(IC50=20nM)、CAMKII(Ki=20nM)、酪氨酸激酶(IC50=70nM)和磷酸化酶激酶(IC50=0.5nM)。
    靶点/IC50 PKCα
    (Cell-free assay)
    c-Fgr 
    (Cell-free assay)
    phosphorylase kinase 
    (Cell-free assay)
    PKCη 
    (Cell-free assay)
    PKCγ
    (Cell-free assay)
    2nM 2nM 3nM 4nM 5nM
     
    体外研究
    Staurosporine, widely used as a protein kinase C (PKC) inhibitor with a broad spectrum of activity, is an alkaloid isolated from the culture broth of Streptomyces staurospores. MC3T3E-1 osteoblasts, expose to Staurosporine (100nM) for 12 h,release an amount of LDH (12.4±3.1%) that is similar to that release by the control cells(10.0±2.4%), indicating the relative abs.ence of lytic death, which occurs in necrosis. In addition, treatment with Staurosporine (100nM) results in morphological changes, characteristic of apoptosis: a brightblue fluorescent condensed nuclei seen through a fluorescence microscope after Hoechst 33258-staining, and a reduction of cell volume.
    体内研究 The inhibitory effect of Staurosporine is statistically significant at around Wk 10 of tumor promotion. Although statistically significant inhibition is not obtained with 10ng of Staurosporine in later weeks of the experiment, a decreasing tendency in the percentages of tumor bearing mice and in average numbers of tumors per mouse is apparent.Thus,Staurosporine slightly inhibits tumor promotion of Teleocidin, even at the dose at which Staurosporine itself induced tumors.Staurosponne (0.05 and 0.1mg/kg intraperitoneal) attenuates the impaired perlormance of water maze and passive avoidance tasks, even though the drug administration began 2 weeks after the lesion.Moreover,Staurosporine (0.1mg/kg) partially reversed the decrease of choline acetyltransferase activity in the fronto-parietal cortex induced by basal forebrainlesion.These results suggest that Staurosporine attenuates impairment of learning through reversal of damage to cholinergic neurons induced by basal forebrain-lesion.

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