- ￥380
- 康瑞纳
- 进口/国产
- A2828
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
RT/2-8℃/-20℃
- 保质期：
3年
- 英文名：
Sirolimus
- 库存：
999
- 供应商：
北京康瑞纳生物科技有限公司
- CAS号：
53123-88-9
- 规格：
100mg
雷帕霉素 53123-88-9 雷帕霉素 53123-88-9
产品名称：雷帕霉素 53123-88-9
产品编号：A2828
中文别称 西罗莫司
英文别称 Rapamycin
CAS 53123-88-9
分子式 C51H79NO13
分子量 914.18
储存条件 -20℃，避光防潮密闭干燥
有效期 3年
溶解性 DMSO 25mg/ml
纯度 98%
性状（性状） 白色粉末
包装 支
规格 25mg
产品描述
大环三烯类抗生素具有强大的免疫抑制活性。它与FKBP12形成复合物，与效应物结合，从而抑制IL-2和其他促进生长的淋巴因子。效应物最近被鉴定为FRAP（FKBP12雷帕霉素相关蛋白）和RAFT1（雷帕霉素和KFBP12靶点）。雷帕霉素诱导p70s6k、p33cdk2和p34cdc2的抑制。增强细胞凋亡。来源/宿主：从吸湿链霉菌中分离
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
体外研究;
Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1nM,而iRap和AP21967作用时，IC50分别为~5nM和~10nM。Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2nM和1μM,而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25μM。Rapamycin(100nM)作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。
体内研究：
在体内，Rapamycin处理，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放,完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。短期Rapamycin处理,即使按最低剂量0.16mg/kg处理,强抑制p70S6K活性,与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通过降低VEGF产量，及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。Rapamycin每天按4mg/kg剂量处理C6移植瘤，显著降低肿瘤生长，和肿瘤血管通透性。
| 激酶实验： | |
| mTOR激酶免疫印迹法测定 | HEK293细胞按每孔2-2.5×105个细胞接种在12孔板上，DMEM培养基上血清饥饿处理24小时。使用浓度不断增加的Rapamycin(0.05-50nM)在37oC下处理细胞15分钟。加入血清，终浓度为20%，在37oC下处理30分钟。细胞溶解，使用SDS-PAGE分离细胞裂解液。再溶解的蛋白转移到聚偏(二)氟乙烯膜上，使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant和KaleidaGraph分析数据。 |
| 细胞实验: | |
| 细胞系 | U87-MG,T98G,和U373-MG |
| 浓度 | 溶于DMSO,终浓度为~25μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 使用不同浓度Rapamycin处理细胞72小时。为了测量细胞活力，通过胰蛋白酶化收集细胞，使用台酚蓝染色，计数每孔的存活细胞数。为了测定细胞周期, 使细胞胰蛋白酶化,与70%乙醇混合,使用碘化丙啶染色。使用FACScan流式细胞仪和CellQuest软件分析样本DNA含量。为了测定凋亡,细胞染色，通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法（TUNEL）技术，使用一个ApopTag凋亡检测试剂盒对细胞进行染色。为了测定酸性囊泡细胞器(AVO)的进展,使用吖啶橙(1μg/mL)对细胞进行染色15分钟，使用荧光显微镜检测。为了量化AVOs的进展,使用吖啶橙(1μg/mL)对细胞进行染色15分钟,然后使用胰蛋白酶-EDTA使其从实验板上移除，最后使用FACScan流式细胞仪和CellQuest 软件分析。为了分析自噬过程，细胞和0.05mM丹(磺)酰戊二胺(MDC)在37oC下温育10分钟，然后在荧光显微镜下观察。 |
| 动物实验: | |
| 动物模型 | 皮下接种表达VEGF-A的C6大鼠胶质瘤细胞的无胸腺Nu/Nu小鼠 |
| 剂量 | ~4mg/kg/day |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
溶解性:DMSO，鉴定方法:液相，熔点:102℃-260℃，沸点：522.2°C at 760 mmHg，密度:1.064 g/cm³，保存条件:-20℃/2-8℃/RT避光，运输条件:2-8℃，保质期:2年，产地:国产/进口，品牌:北京康瑞纳生物，类别:生化试剂，库存:999，用途:用于科研实验，细胞培养，体外诊断，配方原料，医药生产等方面；使用方法: 详询客服
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文献和实验Ren L, Liu J, Liu C, Yang T, Wu X, Zhang X, Yang L, Xia J, Li W. AIn Vitro Cell（RAW264.7 cells；100 ng/mL LPS，24 h at 37 °C） RAW264.7 cells were seeded in confocal dishes at a density of 1 × 105 cells per dish. After the culture of 24 h, cells were treated with 100 ng/mL LPS in different media, including a control medium, PACDFe extract, and PACDFe hydrogel extract supplemented with 1 μM LL-37 for another 24 h at 1126 °C. 更多文献信息请详询客服
CD88 分子 CD88 常用单克隆抗体或代号： S5/1,W17/1;(C5aR) 主要表达细胞： My [M] 分子质量(kDa)和结构： gp40 功 能： 补体C5a受体,刺激脱颗粒 CD88 Summary: receptor for C5a, the chemotactic and inflammatory peptide anaphylatoxin
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